プロトピック 顔には0.1%、0.03%のどちらを使用すべきでしょうか?

顔の皮膚炎で長くお悩みの方にプロトピックを使用したことがあるか伺うと、多くの方が使用経験があるとおっしゃいます。顔は皮膚が薄いため、ステロイドを使用するのに抵抗がある部位だからです。

しかし、どの濃度のプロトピックを使用されたか伺うと、2つの濃度があることをご存じない場合がほとんどです。

そこでプロトピック 顔の使用をご検討されている方に実質的にお役に立てるよう、2つの濃度の違いをまとめました。

プロトピック0.1%、0.03% 一目比較

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項目	プロトピック0.1%	プロトピック0.03%
抗炎症強度(文献基準)	中程度のステロイド相当	弱いステロイド相当
初期刺激感	ヒリヒリ感がより頻繁	比較的少ない
承認年齢	満16歳以上(成人)	満2歳以上

2つの濃度の最も明確な違いは承認年齢です。0.1%は満16歳以上の成人にのみ承認されており、0.03%はエリデルと同様に満2歳以上であれば使用できます。¹

効果にも明確な違いがあります。0.1%は0.03%よりも強い抗炎症作用を示し、ヒリヒリ感は0.1%でより頻繁に現れます。²

効果の違い

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2つの製品は濃度が3倍以上異なるため、効果にも違いがあります。

6件の無作為化対照試験(1,640名)を統合分析したコクランシステマティックレビューでは、0.1%は0.03%よりも医師評価改善率において18%有意に優れていました。³

小児を対象とした臨床試験でも、両濃度ともに7等級ステロイド(最も弱いステロイド)よりも効果的でしたが、0.1%は0.03%よりも有意に良好な結果を示しました。⁴

成人を対象とした臨床試験でも、0.1%は90%以上の改善率が36.8%で、0.03%の27.5%よりも有意に高い結果でした。⁵

0.1%は顔のアトピーにおいて3等級ステロイド(中強度ステロイド)よりも効果的という結果が出た研究もありますが、⁶皮膚炎診療の経験上、0.1%の抗炎症効果が中強度ステロイドほど強力ではありません。

小児に0.03%のみが承認されている理由

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上記で述べたように、小児でも0.1%の方が効果的ですが、承認されているのは0.03%のみです。これは効果ではなく、安全性への懸念から生じた決定です。

2つの背景があります。第一に、小児は体表面積に対する体重比率が高いため、同じ面積に塗布しても全身吸収量が成人よりも多くなる可能性があり、濃度が高いほどこの懸念が大きくなります。第二に、まだ発達中の免疫系に対する長期的影響が当時十分に確認されていませんでした。

結果的に、0.03%だけでも十分な効果が得られ、0.1%の追加的利益が小児においてより高い全身曝露を許容する理由として十分ではないと判断されました。したがって、小児であれば0.03%が唯一の選択肢です。⁷

プロトピックを顔に使用する際の選択基準

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顔の皮膚炎のために非ステロイド抗炎症軟膏が必要な状況であれば、成人患者様には一般的にプロトピック0.1%を処方します。研究結果においても、私の経験においても0.1%の方が効果的だからです。

例外は、皮膚炎とニキビが併発している場合です。この場合、こってりしたプロトピックが毛穴を塞いでニキビを悪化させる可能性があるため、さっぱりしたクリーム剤形のエリデルを処方します。

しかし、顔に皮膚炎がある成人患者様の中にも0.03%を使用したことがあるという方が時々いらっしゃいます。多くの場合、処方された先生が初期の熱感、ヒリヒリ感、紅潮の悪化を考慮して0.03%を選択されたケースです。

このような不快感は、ほとんどが最初の3日間が最も強く、その後は急速に減少する短期的な現象です。この不快感の原因は神経末端から放出されるサブスタンスPやCGRPなどの神経ペプチドですが、塗布を繰り返すとこれらの物質が枯渇し、徐々に減少していくためです。

そして、この使用初期の不快感は、プロトピックを冷蔵庫で保管して冷たくしてから塗布することでかなり軽減できます。感覚神経が先に冷却されることで、ヒリヒリ感が有意に減少するためです。

むしろ0.03%から始めると期待ほど効果が出ず、「この薬は自分に合わない」と治療を中断するケースが生じるため、私は成人患者様には初期の不快感と緩和方法について十分に説明した上で、最初から0.1%を処方します。

小児の場合は0.03%のみが承認されているため、選択肢がありません。

より詳しくはプロトピックページでご確認いただけます。

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参考文献

1. Paller A, Eichenfield LF, Leung DY, Stewart D, Appell M. A 12-week study of tacrolimus ointment for the treatment of atopic dermatitis in pediatric patients. J Am Acad Dermatol. 2001;44(1 Suppl):S47-57.
2. Seo SR, et al. Disrupted skin barrier is associated with burning sensation after topical tacrolimus application in atopic dermatitis. Acta Derm Venereol. 2017;97(8):957-8.
3. Martins JC, Martins C, Aoki V, et al. Topical tacrolimus for atopic dermatitis. Cochrane Database Syst Rev. 2015;(7):CD009864.
4. Reitamo S, Van Leent EJM, Ho V, Harper J, Ruzicka T, Kalimo K, et al. Efficacy and safety of tacrolimus ointment compared with that of hydrocortisone acetate ointment in children with atopic dermatitis. J Allergy Clin Immunol. 2002;109(3):539-46.
5. Hanifin JM, Ling MR, Langley R, Breneman D, Rafal E. Tacrolimus ointment for the treatment of atopic dermatitis in adult patients: part I, efficacy. J Am Acad Dermatol. 2001;44(1 Suppl):S28-38.
6. Doss N, Reitamo S, Dubertret L, Fekete GL, Kamoun MR, Lahfa M, et al. Superiority of tacrolimus 0.1% ointment compared with fluticasone 0.005% in adults with moderate to severe atopic dermatitis of the face. Br J Dermatol. 2009;161(2):427-34.
7. Seo SR, et al. Disrupted skin barrier is associated with burning sensation after topical tacrolimus application in atopic dermatitis. Acta Derm Venereol. 2017;97(8):957-8.