對於長期被臉部皮膚炎困擾的患者,我詢問是否用過Protopic時,很多人說自己用過。臉部皮膚較薄,使用類固醇藥膏容易令人顧慮,所以Protopic比較常見。

但再問他們用的是哪種濃度,大多數人並不知道Protopic有兩種濃度。

因此,我整理了兩種濃度的實際區別,希望能幫助正在考慮在臉部使用Protopic的人。

產品對比照片:適合臉部使用的 0.1% 和 0.03% 兩種濃度Protopic並排擺放;藍色條紋是 0.1%,綠色條紋是 0.03%

Protopic 0.1% 與 0.03% 一覽

項目 Protopic 0.1% Protopic 0.03%
抗發炎強度(依據文獻) 約相當於中等強度類固醇 約相當於低強度類固醇
初期刺激感 灼熱更常見 相對較少
獲批使用年齡 滿 16 歲及以上(成年人) 滿 2 歲及以上

兩種濃度最明確的區別是獲批使用年齡。0.1% 只獲批用於滿 16 歲及以上的成年人;0.03% 與 Elidel 一樣,可用於滿 2 歲及以上的人。1

效果也有明顯差別。0.1% 的抗發炎作用比 0.03% 更強,但使用 0.1% 時出現灼熱感的頻率也更高。2

效果有何差別

兩種產品的濃度相差超過 3 倍,效果也不同。

一項綜合 6 項隨機對照試驗、共 1,640 名受試者的 Cochrane 系統性文獻回顧發現,在醫生評估的改善率上,0.1% 顯著優於 0.03%,差距為 18%。3

針對兒童的臨床試驗也發現,兩種濃度都比第 7 級、即強度最低的類固醇更有效;0.1% 的結果又顯著優於 0.03%。4

針對成年人的研究中,0.1% 組有 36.8% 達到至少 90% 的改善,而 0.03% 組為 27.5%,差異顯著。5

也有研究發現,臉部異位性皮膚炎使用 0.1% Protopic的效果優於第 3 級類固醇(中等偏強的類固醇)。6 不過,根據我多年來診治皮膚炎的經驗,0.1% 的抗發炎作用並沒有中等偏強類固醇那麼強。

為什麼兒童只獲批使用 0.03%

如上所述,即使在兒童中,0.1% 也更有效,但獲批的只有 0.03%。這一決定出於安全顧慮,而不是效果較弱。

原因有兩個。第一,兒童的體表面積相對於體重較大,塗抹相同面積時,全身吸收量可能比成年人更高;濃度越高,這種顧慮越大。第二,當時還沒有充分了解藥物對仍在發育的免疫系統的長期影響。

最終的判斷是:僅用 0.03% 已能達到足夠的效果,而 0.1% 增加的益處不足以讓兒童承擔更高的全身暴露。因此,兒童只能選擇 0.03%。7

在臉部使用Protopic時如何選擇

流程圖:臉部皮膚炎需要非類固醇抗發炎藥膏時,如何依據是否伴有痤瘡及年齡,在Protopic與 Elidel 之間選擇,並確定濃度

如果臉部皮膚炎需要非類固醇抗發炎藥膏,我通常會給成年患者開Protopic 0.1%。無論研究結果還是我的臨床經驗,都顯示 0.1% 更有效。

例外是皮膚炎同時伴有痤瘡時。Protopic的質地較厚,可能堵塞毛孔、加重痤瘡,這時我會開質地較清爽的乳膏型 Elidel。

不過,在患臉部皮膚炎的成年患者中,也經常有人曾使用 0.03%。通常是開藥的醫生考慮到初期發熱、刺痛或潮紅加重,而選擇了 0.03%。

這些不適大多是最初 3 天最明顯,之後迅速減輕的短期現象。原因與神經末梢釋放的 P 物質、CGRP 等神經肽有關;反覆塗抹後,這些物質逐漸耗竭,不適也隨之減輕。

另外,先把Protopic放進冰箱,待藥膏變涼後再塗,可以明顯減輕初期不適。這是因為感覺神經先被冷卻,灼熱感就會顯著減少。

相反,若從 0.03% 開始,有時效果不如預期,患者可能以為“這個藥不適合我”而中斷治療。因此,我會先充分解釋初期不適及其緩解方法,再為成年患者從一開始就開 0.1%。

兒童只獲批使用 0.03%,因此沒有其他濃度可選。

更多詳情請參閱Protopic介紹。

常見問題

Protopic 0.1% 太刺痛,需要換成 0.03% 嗎?

如果灼熱感沒有逐漸減輕,應懷疑接觸性皮膚炎。此時可以考慮換成 0.03%。如何區分正常反應與接觸性皮膚炎,詳見Protopic介紹。

兒童不能開 0.1% 嗎?

15 歲及以下不能使用 0.1%。由於兒童臨床試驗的設計僅涉及 0.03%,沒有支援兒童使用 0.1% 的獲批依據。滿 2 歲至 15 歲使用 0.03%;未滿 2 歲目前沒有獲批濃度,因此不建議使用。

成年人也可以從 0.03% 開始嗎?

可以。不過,0.03% 有時不足以達到理想效果,患者可能因此中斷治療。如果沒有特殊理由,我建議成年人從一開始就使用 0.1%。

參考文獻

  1. Paller A, Eichenfield LF, Leung DY, Stewart D, Appell M. A 12-week study of tacrolimus ointment for the treatment of atopic dermatitis in pediatric patients. J Am Acad Dermatol. 2001;44(1 Suppl):S47-57.
  2. Seo SR, et al. Disrupted skin barrier is associated with burning sensation after topical tacrolimus application in atopic dermatitis. Acta Derm Venereol. 2017;97(8):957-8.
  3. Martins JC, Martins C, Aoki V, et al. Topical tacrolimus for atopic dermatitis. Cochrane Database Syst Rev. 2015;(7):CD009864.
  4. Reitamo S, Van Leent EJM, Ho V, Harper J, Ruzicka T, Kalimo K, et al. Efficacy and safety of tacrolimus ointment compared with that of hydrocortisone acetate ointment in children with atopic dermatitis. J Allergy Clin Immunol. 2002;109(3):539-46.
  5. Hanifin JM, Ling MR, Langley R, Breneman D, Rafal E. Tacrolimus ointment for the treatment of atopic dermatitis in adult patients: part I, efficacy. J Am Acad Dermatol. 2001;44(1 Suppl):S28-38.
  6. Doss N, Reitamo S, Dubertret L, Fekete GL, Kamoun MR, Lahfa M, et al. Superiority of tacrolimus 0.1% ointment compared with fluticasone 0.005% in adults with moderate to severe atopic dermatitis of the face. Br J Dermatol. 2009;161(2):427-34.
  7. Seo SR, et al. Disrupted skin barrier is associated with burning sensation after topical tacrolimus application in atopic dermatitis. Acta Derm Venereol. 2017;97(8):957-8.