Xyzal 片的主要成分是左西替利嗪,属于常被称为第三代的较先进抗组胺药之一。与同样被称为第三代的 Allegra 相比,它的服用方法较简单。1

它比第一代抗组胺药更少引起困倦和抗胆碱能不良反应,每天服用一次即可,不受进餐时间影响。

产品照片:白色背景中央横放着一板 5mg、10 片装的 Xyzal 片铝箔包装

比第一代更少引起困倦

Pheniran 和 Adipam 所属的第一代抗组胺药容易穿过血脑屏障,较多地阻断大脑中的 H1 受体,因此可能让人犯困、反应变慢。

相比之下,Xyzal 的左西替利嗪不容易穿过血脑屏障。一项让 8 名健康成年人单次服用与 Xyzal 成分和剂量相同的药物的研究发现,脑内 H1 受体的平均占有率为 8.1%,与安慰剂没有显著差别。2

另一项综合 48 项研究、共 18,014 人的分析发现,与第一代抗组胺药相比,左西替利嗪的镇静作用和反应时间变化都较小。不过,它的镇静作用仍略高于安慰剂。也就是说,Xyzal 仍可能使某些人困倦。3

对比图:第一代抗组胺药较多穿过血脑屏障,更多地阻断脑内 H1 受体,困倦较明显;第二代较少进入大脑,因此较少引起困倦

抗胆碱能不良反应也较少

第一代抗组胺药不仅作用于 H1 受体,也作用于毒蕈碱受体,因此可能引起口干、便秘、排尿困难和视物模糊等抗胆碱能不良反应。

Xyzal 的左西替利嗪则对 H1 受体有较高选择性,不容易与毒蕈碱受体结合,因此第一代药物常见的抗胆碱能不良反应也较少。4

对比图:第一代抗组胺药阻断脑内 H1 受体,引起困倦和注意力下降;阻断毒蕈碱受体,引起口干、便秘、排尿困难、视物模糊、意识混乱和谵妄

关于抗组胺药的代际区别和不良反应,详见抗组胺药文章。

Xyzal 的来源及其与仙特明的比较

第一代 Adipam 中的羟嗪在体内代谢,变成第二代仙特明中的西替利嗪。西替利嗪混合了结构互为镜像的两种立体形式。只选出其中主要作用于 H1 受体的 R 型,便得到常被称为第三代的 Xyzal 中的左西替利嗪。5

示意图:Adipam 的羟嗪代谢为仙特明的西替利嗪,再从西替利嗪的两种镜像形式中选出 R 型,得到 Xyzal 的左西替利嗪

但从仙特明中分离出主要发挥药效的 R 型,这一结构差异并不意味着 Xyzal 在临床上更优越。

一项对 570 名过敏性鼻炎患者单次给予 5mg 左西替利嗪或 10mg 西替利嗪的试验发现,症状改善没有显著差别。由于研究只观察了单次花粉暴露后的反应,不能推断长期服药的结果;但至少在短期内,没有得出 Xyzal 优于仙特明的结论。6

一项针对 29 名服用西替利嗪后会困倦的过敏性鼻炎患者的比较研究,也没有发现两药造成的困倦存在显著差别。7 2026 年的过敏性鼻炎指南也将西替利嗪和左西替利嗪的镇静程度都归为中等。8

两者最实际的区别是药品分类。在韩国,仙特明是非处方药,可以免处方购买;Xyzal 属于处方药,必须凭处方购买。1、9

此外,Xyzal 还有糖浆剂型,可用于年龄较小的儿童。不过,糖浆也是处方药,需要处方。10

Xyzal 片 6 岁起,糖浆 1 岁起

Xyzal 片适用于 6 岁及以上儿童。6 岁以下应使用 Xyzal 糖浆,而糖浆可从 1 岁开始使用。两种产品的成分相同,但不同年龄的剂量和服药次数不同。1、10

产品 年龄 单次剂量 服药次数
Xyzal 片 6 岁及以上 1 片 每天一次
Xyzal 糖浆 6 岁及以上 10 mL 每天一次
Xyzal 糖浆 2 岁至未满 6 岁 2.5 mL 每天两次
Xyzal 糖浆 1 岁至未满 2 岁 2.5 mL 每天一次

与 Allegra 的区别:服用方法较简单

另一种与 Xyzal 一起被称为第三代的药物 Allegra,若与高脂饮食同服,体内吸收量可能减少多达 20%。11 如果与葡萄柚汁、橙汁、苹果汁或含铝、镁的抗酸药同服,吸收量也可能明显减少。12、13、14

示意图:高脂饮食、葡萄柚汁、橙汁、苹果汁和含铝或镁的抗酸药,都是可能妨碍 Allegra 吸收的同服组合

Xyzal 则无须遵守进餐、果汁或抗酸药方面的复杂条件。与食物同服会使吸收速度变慢,但吸收总量不会减少。1

服用条件 Xyzal 片 Allegra 片
服药次数 每天一次 根据剂量,每天一次或两次
进餐 无限制 饭前服用
服药时饮用的饮料 无限制 不应与葡萄柚汁、橙汁或苹果汁同服
抗酸药 无限制 与含铝、镁的抗酸药间隔约 2 小时

关于 Allegra 各剂量的服用方法与注意事项,详见Allegra 片文章。

注意肾功能和困倦

Xyzal 中的左西替利嗪主要经肾脏排出。成年人若反映肾功能的肾小球滤过率低于 60 mL/min,就需要延长服药间隔。1、10

下表按肾小球滤过率列出 Xyzal 片的服用方法。儿童需要同时考虑肾功能和体重,因此不能像下表一样简单概括。10

肾小球滤过率(mL/min) 肾功能 服用方法
60 及以上 正常或轻度下降 每天一次
30 至未满 60 中度下降 每 2 天一次
15 至未满 30 重度下降 每 3 天一次
低于 15 或正在接受血液透析 终末期肾病 不应服用

除肾功能外,还应注意困倦程度。首次服用 Xyzal 时,在确认自己是否会困倦之前,避免驾驶或操作机械更安全。酒精和其他会使人困倦的药物可能加重困倦,同服时要注意。1

常见问题

Xyzal 比仙特明更有效吗?

本文讨论的比较研究中,症状改善和困倦程度均无显著差别。只选取仙特明成分中的 R 型,这种结构差异并不意味着临床效果更好。

Xyzal 可以不管进餐时间服用吗?

可以。与食物同服会延缓吸收速度,但不会减少吸收总量。

Xyzal 片从几岁可以开始服用?

Xyzal 片适用于 6 岁及以上。未满 6 岁可使用 Xyzal 糖浆,糖浆从 1 岁开始适用;剂量和服药次数随年龄而不同。

参考文献

  1. 韩国食品药品安全处 Xyzal 片 5mg 批准信息,查询日期 2026-08-24.
  2. Tashiro M, Mochizuki H, Iwabuchi K, et al. Brain histamine H1 receptor occupancy measured by PET after oral administration of levocetirizine, a non-sedating antihistamine. Expert Opin Drug Saf. 2015;14(2):177-185. PMID 25466429. DOI 10.1517/14740338.2015.989831.
  3. Snidvongs K, Seresirikachorn K, Khattiyawittayakun L, Chitsuthipakorn W. Sedative Effects of Levocetirizine: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Studies. Drugs. 2017;77(2):175-186. PMID 28070872.
  4. Devillier P, Roche N, Faisy C. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine and levocetirizine: a comparative review. Clin Pharmacokinet. 2008;47(4):217-230. PMID 18336052.
  5. Chen C. Physicochemical, pharmacological and pharmacokinetic properties of the zwitterionic antihistamines cetirizine and levocetirizine. Curr Med Chem. 2008;15(21):2173-2191. PMID 18781943.
  6. UCB Clinical Study Summary A00379. NCT00544388. 报告日期 2007-07-20,查询日期 2026-08-25.
  7. Tzanetos DB, Fahrenholz JM, Scott T, Buchholz K. Ann Allergy Asthma Immunol. 2011;107(6):517-522. PMID 22123381. DOI 10.1016/j.anai.2011.08.012.
  8. Vieira RJ, Sousa-Pinto B, Bousquet J, et al. Allergic Rhinitis and Its Impact on Asthma (ARIA)-EAACI Guidelines-2024-2025 Revision: Part II-Guidelines on Oral and Ocular Treatments. Allergy. 2026;81(6):1947-1970. PMID 41877472.
  9. 韩国食品药品安全处仙特明片批准信息,查询日期 2026-08-16.
  10. Xyzal 糖浆产品信息,韩国药学信息院及食品药品安全处资料,查询日期 2026-08-25.
  11. 盐酸非索非那定片批准信息,DailyMed,查询日期 2026-08-22.
  12. Allegra 片 120mg 产品信息,韩国药学信息院及食品药品安全处资料.
  13. Allegra 片 180mg 批准与用药信息,韩国药学信息院及食品药品安全处资料,查询日期 2026-08-22.
  14. Allegra 片 30mg 批准与用药信息,韩国药学信息院及食品药品安全处资料,查询日期 2026-08-22.