1. 什么是达芙文凝胶?

达芙文凝胶含 0.1% 阿达帕林,是第三代维A酸类外用药。它改善角质堵塞毛孔的情况,减少痤疮。1,2,3

达芙文凝胶最大的优点是刺激性较低。一项汇总五项随机试验、共 900 人资料的研究比较了达芙文凝胶与第一代 0.025% 维A酸凝胶,发现两者改善痤疮的效果相近,但达芙文的皮肤刺激性更低。4

白色背景上上下摆放的达芙文凝胶 0.1% 软管和包装盒,可看清产品名称、阿达帕林浓度、15g 容量及包装形式

2. 它如何发挥作用?

痤疮从微粉刺堵塞毛孔开始。5 达芙文凝胶使毛孔内的角质正常脱落,减少毛孔被角质堵塞。3

前后对比的皮肤剖面图:毛孔内原先被角质堵塞的微粉刺在达芙文凝胶作用下减少,毛孔入口打开,角质脱落恢复正常

尚未明确证实它可以减少皮脂分泌。一项使用仓鼠皮脂腺细胞的研究发现脂质合成与积累减少,但实际人体皮肤的研究结果因部位而异,因此不宜把它视作控油药。6,7

3. 与 Aklief 乳膏有什么差别?

白色背景上竖向并排摆放达芙文凝胶 0.1% 软管与 Aklief 乳膏 0.005% 泵瓶,比较两种外用维A酸类药物的产品形态和大小

第四代维A酸类外用药 Aklief 的主要成分是曲法罗汀,它选择性结合在皮肤中分布最多的维A酸受体 RAR-γ。2,8 第三代达芙文凝胶的主要成分是阿达帕林,它除 RAR-γ 外,还能结合在皮肤以外部位分布较多的 RAR-β。2,3 因此,理论上 Aklief 对全身的影响可能比达芙文更小。8

不过,两种药物的全身吸收量都有限,因此实际更重要的问题不是全身影响。限制外用维A酸类药物治疗的,主要是皮炎。2

在这一点上,达芙文凝胶更有证据支持。一项直接比较研究证实,0.1% 达芙文凝胶的皮肤刺激性低于第一代 0.025% 维A酸凝胶;但目前还没有研究证实 Aklief 乳膏比第一代或第三代药物刺激更低。4,8,9

4. 即便如此,仍要注意皮炎

外用维A酸类药物会削弱角质细胞之间的结合,并改变填充细胞间隙的脂质,使皮肤屏障变弱。屏障变弱后,皮肤更容易受外界刺激,发生皮炎。10,11,12

此外,诱发炎症的信号增加,可能引起发红、脱屑、干燥和刺痛。13

达芙文虽然比第一代药物刺激较低,但仍可能产生这些副作用,所以关键是找到能发挥效果的最低用量。4

示意图显示使用外用维A酸类药物时,角质细胞间的黏附力与细胞间脂质减少,皮肤屏障因此更容易让外界刺激进入,并加速水分流失

5. 我会先建议口服维A酸类药物

根据临床经验,先用口服维A酸类药物减轻毛孔堵塞,再开始使用达芙文凝胶,痤疮往往能用更少的凝胶得到控制。

我推测,这是因为毛孔堵塞减轻后,达芙文更容易进入毛孔内部。

有关口服维A酸类药物的内容,请参阅异维A酸页面。

6. 使用方法

  1. 取半个指甲大小的达芙文凝胶,与保湿剂混合后,避开眼周和嘴角,薄薄地涂满脸部。之所以混合保湿剂,是为了从不混合便不足以涂满全脸的极少用量开始。
  2. 最初 2 周,每 3 天晚上涂一次,观察皮肤反应。
  3. 使用后如果皮肤发红、刺痛或瘙痒,应减少用量。如果没有刺激,但痤疮控制不充分,可逐渐增加频率,最多每天一次。1

图示在食指指甲上半部放置相应量的透明凝胶,并用虚线标示用量标准,用于说明与保湿剂混合时达芙文凝胶的起始用量

7. 怀孕与哺乳

由于孕期安全性资料有限,怀孕期间或计划怀孕时不能使用。使用期间一旦发现怀孕,应立即停药。1

哺乳期需要谨慎。尚未确认局部外用的药物是否通过母乳传给婴儿,也没有验证一旦传入母乳后的安全性。如果哺乳期间使用,不要涂在胸部,也要防止婴儿接触涂药后的皮肤。1

常见问题

达芙文凝胶比 Aklief 乳膏刺激更低吗?

目前没有直接比较达芙文凝胶与 Aklief 乳膏结果的研究。9 不过,达芙文已有直接比较研究证实,皮肤刺激性低于 0.025% 维A酸凝胶;4 而 Aklief 的批准研究没有使用维A酸对照组。8 基于这种证据差异,对容易受刺激的患者,我会优先选达芙文凝胶。

达芙文乳膏比凝胶刺激更低吗?

尚未证实乳膏一定更不刺激。在健康成人背部皮肤进行封闭涂抹的累积刺激试验中,两种剂型的刺激程度相近,但这不能用来判断实际涂在脸上时的差别。14

刚开始用时,痤疮可能变多吗?

有少数使用初期皮损增加的报告,但尚不清楚是否由药物引起。出现新皮损时,不应简单归为“适应过程”,而应在复诊时重新检查使用频率及是否伴有皮炎。1

可以和保湿剂一起涂吗?

可以。皮肤敏感时,可将达芙文凝胶与保湿剂混合,薄薄地涂满脸部。这样既能把少量药物涂得均匀,也可减轻干燥和刺痛。

它是控油药吗?

不认为它能显著减少人体皮脂量。虽然动物和细胞研究发现,它可抑制皮脂腺细胞的脂质合成,但人体面部皮脂量的变化很小,结果也不一致。6,7

白天可以涂吗?

达芙文凝胶应在睡前涂抹。使用期间皮肤可能对阳光更敏感,白天应涂防晒产品。1

参考文献

  1. 韩国药学信息院。达芙文凝胶 0.1% 药品信息.
  2. Baldwin H, Webster G, Stein Gold L, et al. 50 Years of Topical Retinoids for Acne: Evolution of Treatment. Am J Clin Dermatol. 2021;22(3):315-327. PMID: 33871811.
  3. Michel S, Jomard A, Demarchez M. Pharmacology of adapalene. Br J Dermatol. 1998;139 Suppl 52:3-7. PMID: 9990413.
  4. Cunliffe WJ, Poncet M, Loesche C, Verschoore M. A comparison of the efficacy and tolerability of adapalene 0.1% gel versus tretinoin 0.025% gel in patients with acne vulgaris: a meta-analysis of five randomized trials. Br J Dermatol. 1998;139 Suppl 52:48-56. PMID: 9990421.
  5. Thielitz A, Sidou F, Gollnick H. Control of microcomedone formation throughout a maintenance treatment with adapalene gel, 0.1%. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2007;21(6):747-753. PMID: 17567301.
  6. Sato T, Akimoto N, Kitamura K, et al. Adapalene suppresses sebum accumulation via the inhibition of triacylglycerol biosynthesis and perilipin expression in differentiated hamster sebocytes in vitro. J Dermatol Sci. 2013;70(3):204-210. PMID: 23473858.
  7. Stinco G, Bragadin G, Trotter D, Pillon B, Patrone P. Relationship between sebostatic activity, tolerability and efficacy of three topical drugs to treat mild to moderate acne. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2007;21(3):320-325. PMID: 17309452.
  8. U.S. National Library of Medicine. DailyMed: AKLIEF (trifarotene) cream prescribing information. Updated September 16, 2024.
  9. Thai Clinical Trials Registry. TCTR20260127006. A pilot randomized double-blinded split-face study to evaluate the efficacy of 0.005% trifarotene cream versus 0.1% adapalene gel in the treatment of mild to moderate acne vulgaris.
  10. Kim MY, Lee SE, Chang JY, et al. Retinoid Induces the Degradation of Corneodesmosomes and Downregulation of Corneodesmosomal Cadherins: Implications on the Mechanism of Retinoid-induced Desquamation. Ann Dermatol. 2011;23(4):439-447. PMID: 22148010.
  11. Li J, Li Q, Geng S. All‑trans retinoic acid alters the expression of the tight junction proteins Claudin‑1 and ‑4 and epidermal barrier function‑associated genes in the epidermis. Int J Mol Med. 2019;43(4):1789-1805. PMID: 30816426.
  12. Lee DD, Stojadinovic O, Krzyzanowska A, Vouthounis C, Blumenberg M, Tomic-Canic M. Retinoid-responsive transcriptional changes in epidermal keratinocytes. J Cell Physiol. 2009;220(2):427-439. PMID: 19388012.
  13. Kim BH, Lee YS, Kang KS. The mechanism of retinol-induced irritation and its application to anti-irritant development. Toxicol Lett. 2003;146(1):65-73. PMID: 14615068.
  14. Brand B, Gilbert R, Baker MD, et al. Cumulative irritancy potential of adapalene cream 0.1% compared with adapalene gel 0.1% and several tretinoin formulations. Cutis. 2003;72(6):455-458. PMID: 14700217.