抗组胺药适用于哪些皮肤症状｜第一代、第二代、第三代的区别

查看皮炎患者带来的处方时，我发现大多数处方中都有抗组胺药。不少患者也认为，它是对所有瘙痒都有效的药。

但抗组胺药对荨麻疹那种像蚊虫叮咬一样隆起的风团效果较好，对特应性皮炎或湿疹引起的瘙痒则几乎无效。¹、²

此外，第一代、第二代、第三代也不是按药效强弱排列的分类。³

下面说明这类药物如何起作用、适合哪些皮损，以及不同代际之间的差异。

对比图：抗组胺药对荨麻疹的瘙痒效果较好，对特应性皮炎和湿疹的瘙痒作用较小

抗组胺药最适合的皮肤症状

它最适合的皮损是风团。风团像被蚊虫叮咬一样隆起，通常会在 30 分钟至 24 小时内消失。¹

皮肤内一种叫肥大细胞的免疫细胞释放组胺，就会形成风团。组胺与皮肤血管上的 H1 受体结合后，血管扩张，血管壁出现间隙。血管内的水分流入周围组织，皮肤便会肿起、发红。同时，组胺刺激感觉神经上的 H1 受体，引起瘙痒。³

抗组胺药通过阻断 H1 受体，减少风团、发红和瘙痒。³

示意图：肥大细胞释放的组胺与血管和感觉神经上的 H1 受体结合，水分从血管壁间隙流出，引起风团和瘙痒

代际差异的关键：血脑屏障

正式的抗组胺药分类是第一代和第二代，核心区别在于药物穿过血脑屏障的程度。血脑屏障就像一道过滤器，阻止血液中的物质随意进入大脑。

第一代药物比较容易穿过这道屏障，连大脑中的 H1 受体也会被阻断。因此，它不仅可能引起困倦，还可能降低注意力和反应速度。³

第二代药物通常进入大脑的量较少，因此比第一代更不容易使人困倦。³ 不过，不同的第二代药物也有差别；Allegra 的活性成分几乎不进入大脑，是其中最不容易引起困倦的药物之一。⁴

对比图：第一代抗组胺药更容易穿过血脑屏障并明显引起困倦；第二代进入大脑较少，困倦也较轻

第一代药物的另一个问题：抗胆碱能不良反应

早期第一代药物不仅容易穿过血脑屏障，对 H1 受体的选择性也较低。毒蕈碱受体与 H1 受体有相似之处，因此氯苯那敏等药物可能同时与两种受体结合。⁵、⁶

第一代抗组胺药与毒蕈碱受体结合时，可能出现口干、便秘、排尿困难、视物模糊，也可能出现意识混乱或谵妄。尤其对于老年人，跌倒和认知功能下降的风险会增加。⁷、⁸

这些症状称为抗胆碱能不良反应。考虑到这类不良反应，美国老年医学会建议 65 岁以上人群避免使用第一代药物，例如 Pheniran 片中的氯苯那敏和 Adipam 片中的羟嗪。⁷

示意图：第一代抗组胺药阻断大脑 H1 受体后引起困倦和注意力下降；阻断毒蕈碱受体后引起口干、便秘、排尿困难、视物模糊、意识混乱和谵妄

相比之下，第二代药物对 H1 受体的选择性较高，抗胆碱能不良反应比第一代少。因此，老年人需要抗组胺药时，第二代通常比第一代更合适。⁵、⁷、⁹

第一代、第二代和所谓的第三代抗组胺药

由于第一代药物容易进入大脑，也可能与毒蕈碱受体结合而产生不良反应，后来研发了第二代抗组胺药。³、⁵ 不过，第二代中的某些药物也常被称为第三代。¹⁰

第三代并非正式认可的分类；被这样称呼的产品，是在第二代药物基础上进一步改进的产品。

代际	韩国常见商品	主要区别
第一代	Pheniran 片、Adipam 片	容易进入大脑，困倦和抗胆碱能不良反应是主要问题。
第二代	Zyrtec 片、Claritin 片	进入大脑的量和抗胆碱能不良反应减少。
所谓第三代	Xyzal 片、Allegra 片、Aerius 片	在第二代的基础上改进。

被称为第三代的 Xyzal（左西替利嗪），是从第二代 Zyrtec（西替利嗪）的两种镜像形式中，提取主要作用于 H1 受体的 R 型而制成的。Zyrtec（西替利嗪）则是第一代 Adipam（羟嗪）在人体内代谢后产生的成分所制成的药物。¹¹

也就是说，从第一代 Adipam 改进得到第二代 Zyrtec，再从第二代 Zyrtec 改进得到被称为第三代的 Xyzal。

示意图：Adipam 的羟嗪代谢为 Zyrtec 的西替利嗪；在互为镜像的 S 型和 R 型中，选择 R 型作为 Xyzal 的左西替利嗪

另一种被称为第三代的药物 Allegra（非索非那定），由第二代特非那定代谢产生的物质制成；Aerius（地氯雷他定）则由第二代 Claritin（氯雷他定）代谢产生的物质制成。³

对特应性皮炎和湿疹的瘙痒效果不好

特应性皮炎和湿疹的瘙痒，与荨麻疹的瘙痒机制不同。因此，在原有皮炎治疗的基础上加用抗组胺药，效果也很小。²

一项发表于 2026 年、综合 47 项临床试验、共 6,230 名参与者的研究发现：在皮炎治疗中加用第一代抗组胺药后，按 10 分量表计算，瘙痒评分平均下降 0.28 分，但与安慰剂相比未发现统计学差异。同一研究中，第二代药物使瘙痒评分平均下降 0.89 分，虽然与安慰剂相比有统计学差异，却未达到预设的、患者能够感受到变化的 3 分标准。²

夜间服用第一代抗组胺药以减轻瘙痒和搔抓的效果，也未得到证实。一项对 155 名 1～12 岁特应性皮炎儿童持续 4 周的研究发现，每晚服用第一代药物氯苯那敏，与安慰剂相比，瘙痒及搔抓导致的睡眠干扰并未减少。¹²

不过，由于第一代抗组胺药会使人困倦，有些患者因此更容易入睡。在实际诊疗中，也会出于帮助睡眠、而非治疗瘙痒的目的使用它。

外用抗组胺药

这类药物不推荐用于任何皮损。在韩国容易买到的产品多数含苯海拉明，但缺乏减轻瘙痒的充分证据，而且可能引起接触性皮炎。¹³、¹⁴、¹⁵

关于 Ichinon 乳膏的详细内容，请参阅Ichinon 乳膏文章。

一项审查 19 篇外用药临床试验的研究发现，至少有一定疗效证据的成分只有多塞平。¹³ 但韩国没有获批的多塞平乳膏。¹⁵

选择药物之前，先看皮损类型

抗组胺药不是瘙痒的万能药。首先要判断的是：它对自己身上的这种皮损是否有帮助。

皮损类型	外观与病程	治疗方向
荨麻疹的风团	像蚊虫叮咬一样隆起；同一处皮损会在 24 小时内消失。	优先考虑现代第二代药物。¹
特应性皮炎、湿疹	皮炎皮损会在同一位置持续较久。	考虑其他治疗方法。²

即使这类药物可能有帮助，不同情况适合的具体药物也可能不同。关于 Zyrtec、Xyzal、Allegra、Pheniran 和 Adipam 的特点及注意事项，我会在各自的文章中继续说明。

常见问题

Xyzal 是第二代还是第三代？

有资料将左西替利嗪称为第三代，但目前没有药物已满足全部第三代标准、从而被确立为第三代。¹⁶ 2026 年的国际荨麻疹指南将 Xyzal 的左西替利嗪归为现代第二代药物。¹ 左西替利嗪只使用西替利嗪两种形式中的 R 型。¹¹

有第四代抗组胺药吗？

2026 年的国际荨麻疹指南，没有把第四代 H1 药物列为单独的药物类别。左西替利嗪、非索非那定和地氯雷他定也归入现代第二代药物。¹

为什么 Allegra 不容易让人困倦？

以大脑 H1 受体占有率衡量，Allegra 的非索非那定属于几乎不进入大脑的药物，因此是最不容易引起困倦的药物之一。⁴

特应性皮炎发痒，可以吃抗组胺药吗？

不建议只为治疗特应性皮炎的瘙痒，就常规加用抗组胺药。平均瘙痒改善未达到患者能明显感受到的程度，睡眠障碍的改善也未获证实。² 此时应先调整皮炎本身的治疗。