檢視皮膚炎患者帶來的處方時，我發現大多數處方中都有抗組織胺藥。不少患者也認為，它是對所有搔癢都有效的藥。

但抗組織胺藥對蕁麻疹那種像蚊蟲叮咬一樣隆起的風團效果較好，對異位性皮膚炎或濕疹引起的搔癢則幾乎無效。1、2

此外，第一代、第二代、第三代也不是按藥效強弱排列的分類。3

下面說明這類藥物如何起作用、適合哪些皮損，以及不同代際之間的差異。

對比圖：抗組織胺藥對蕁麻疹的搔癢效果較好，對異位性皮膚炎和濕疹的搔癢作用較小

抗組織胺藥最適合的皮膚症狀

它最適合的皮損是風團。風團像被蚊蟲叮咬一樣隆起，通常會在 30 分鐘至 24 小時內消失。1

皮膚內一種叫肥大細胞的免疫細胞釋放組織胺，就會形成風團。組織胺與皮膚血管上的 H1 受體結合後，血管擴張，血管壁出現間隙。血管內的水分流入周圍組織，皮膚便會腫起、發紅。同時，組織胺刺激感覺神經上的 H1 受體，引起搔癢。3

抗組織胺藥透過阻斷 H1 受體，減少風團、發紅和搔癢。3

示意圖：肥大細胞釋放的組織胺與血管和感覺神經上的 H1 受體結合，水分從血管壁間隙流出，引起風團和搔癢

代際差異的關鍵：血腦屏障

正式的抗組織胺藥分類是第一代和第二代，核心區別在於藥物穿過血腦屏障的程度。血腦屏障就像一道過濾器，阻止血液中的物質隨意進入大腦。

第一代藥物比較容易穿過這道屏障，連大腦中的 H1 受體也會被阻斷。因此，它不僅可能引起睏倦，還可能降低注意力和反應速度。3

第二代藥物通常進入大腦的量較少，因此比第一代更不容易使人睏倦。3 不過，不同的第二代藥物也有差別；Allegra 的活性成分幾乎不進入大腦，是其中最不容易引起睏倦的藥物之一。4

對比圖：第一代抗組織胺藥更容易穿過血腦屏障並明顯引起睏倦；第二代進入大腦較少，睏倦也較輕

第一代藥物的另一個問題：抗膽鹼能不良反應

早期第一代藥物不僅容易穿過血腦屏障，對 H1 受體的選擇性也較低。毒蕈鹼受體與 H1 受體有相似之處，因此氯苯那敏等藥物可能同時與兩種受體結合。5、6

第一代抗組織胺藥與毒蕈鹼受體結合時，可能出現口乾、便秘、排尿困難、視物模糊，也可能出現意識混亂或譫妄。尤其對於老年人，跌倒和認知功能下降的風險會增加。7、8

這些症狀稱為抗膽鹼能不良反應。考慮到這類不良反應，美國老年醫學會建議 65 歲以上人群避免使用第一代藥物，例如 Pheniran 片中的氯苯那敏和 Adipam 片中的羥嗪。7

示意圖：第一代抗組織胺藥阻斷大腦 H1 受體後引起睏倦和注意力下降；阻斷毒蕈鹼受體後引起口乾、便秘、排尿困難、視物模糊、意識混亂和譫妄

相比之下，第二代藥物對 H1 受體的選擇性較高，抗膽鹼能不良反應比第一代少。因此，老年人需要抗組織胺藥時，第二代通常比第一代更合適。5、7、9

第一代、第二代和所謂的第三代抗組織胺藥

由於第一代藥物容易進入大腦，也可能與毒蕈鹼受體結合而產生不良反應，後來研發了第二代抗組織胺藥。3、5 不過，第二代中的某些藥物也常被稱為第三代。10

第三代並非正式認可的分類；被這樣稱呼的產品，是在第二代藥物基礎上進一步改進的產品。

代際 韓國常見商品 主要區別
第一代 Pheniran 片、Adipam 片 容易進入大腦，睏倦和抗膽鹼能不良反應是主要問題。
第二代 Zyrtec 片、Claritin 片 進入大腦的量和抗膽鹼能不良反應減少。
所謂第三代 Xyzal 片、Allegra 片、Aerius 片 在第二代的基礎上改進。

被稱為第三代的 Xyzal（左西替利嗪），是從第二代 Zyrtec（西替利嗪）的兩種映象形式中，提取主要作用於 H1 受體的 R 型而製成的。Zyrtec（西替利嗪）則是第一代 Adipam（羥嗪）在人體內代謝後產生的成分所製成的藥物。11

也就是說，從第一代 Adipam 改進得到第二代 Zyrtec，再從第二代 Zyrtec 改進得到被稱為第三代的 Xyzal。

示意圖：Adipam 的羥嗪代謝為 Zyrtec 的西替利嗪；在互為映象的 S 型和 R 型中，選擇 R 型作為 Xyzal 的左西替利嗪

另一種被稱為第三代的藥物 Allegra（非索非那定），由第二代特非那定代謝產生的物質製成；Aerius（地氯雷他定）則由第二代 Claritin（氯雷他定）代謝產生的物質製成。3

對異位性皮膚炎和濕疹的搔癢效果不好

異位性皮膚炎和濕疹的搔癢，與蕁麻疹的搔癢機制不同。因此，在原有皮膚炎治療的基礎上加用抗組織胺藥，效果也很小。2

一項發表於 2026 年、綜合 47 項臨床試驗、共 6,230 名參與者的研究發現：在皮膚炎治療中加用第一代抗組織胺藥後，按 10 分量表計算，搔癢評分平均下降 0.28 分，但與安慰劑相比未發現統計學差異。同一研究中，第二代藥物使搔癢評分平均下降 0.89 分，雖然與安慰劑相比有統計學差異，卻未達到預設的、患者能夠感受到變化的 3 分標準。2

夜間服用第一代抗組織胺藥以減輕搔癢和搔抓的效果，也未得到證實。一項對 155 名 1～12 歲異位性皮膚炎兒童持續 4 週的研究發現，每晚服用第一代藥物氯苯那敏，與安慰劑相比，搔癢及搔抓導致的睡眠干擾並未減少。12

不過，由於第一代抗組織胺藥會使人睏倦，有些患者因此更容易入睡。在實際診療中，也會出於幫助睡眠、而非治療搔癢的目的使用它。

外用抗組織胺藥

這類藥物不推薦用於任何皮損。在韓國容易買到的產品多數含苯海拉明，但缺乏減輕搔癢的充分證據，而且可能引起接觸性皮膚炎。13、14、15

關於 Ichinon 乳膏的詳細內容，請參閱Ichinon 乳膏文章。

一項審查 19 篇外用藥臨床試驗的研究發現，至少有一定療效證據的成分只有多塞平。13 但韓國沒有獲批的多塞平乳膏。15

選擇藥物之前，先看皮損類型

抗組織胺藥不是搔癢的萬能藥。首先要判斷的是：它對自己身上的這種皮損是否有幫助。

皮損類型 外觀與病程 治療方向
蕁麻疹的風團 像蚊蟲叮咬一樣隆起；同一處皮損會在 24 小時內消失。 優先考慮現代第二代藥物。1
異位性皮膚炎、濕疹 皮膚炎皮損會在同一位置持續較久。 考慮其他治療方法。2

即使這類藥物可能有幫助，不同情況適合的具體藥物也可能不同。關於 Zyrtec、Xyzal、Allegra、Pheniran 和 Adipam 的特點及注意事項，我會在各自的文章中繼續說明。

常見問題

Xyzal 是第二代還是第三代？

有資料將左西替利嗪稱為第三代，但目前沒有藥物已滿足全部第三代標準、從而被確立為第三代。16 2026 年的國際蕁麻疹指南將 Xyzal 的左西替利嗪歸為現代第二代藥物。1 左西替利嗪只使用西替利嗪兩種形式中的 R 型。11

有第四代抗組織胺藥嗎？

2026 年的國際蕁麻疹指南，沒有把第四代 H1 藥物列為單獨的藥物類別。左西替利嗪、非索非那定和地氯雷他定也歸入現代第二代藥物。1

為什麼 Allegra 不容易讓人睏倦？

以大腦 H1 受體佔有率衡量，Allegra 的非索非那定屬於幾乎不進入大腦的藥物，因此是最不容易引起睏倦的藥物之一。4

異位性皮膚炎發癢，可以吃抗組織胺藥嗎？

不建議只為治療異位性皮膚炎的搔癢，就常規加用抗組織胺藥。平均搔癢改善未達到患者能明顯感受到的程度，睡眠障礙的改善也未獲證實。2 此時應先調整皮膚炎本身的治療。

參考文獻

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