イソティノン | ニキビ治療の出発点

1. イソティノンとは?


イソティノンは、イソトレチノイン10mgを含有する薬で、毛穴が皮脂と角質で詰まるのを改善し、ニキビを減少させます。1

イソトレチノイン10mgソフトカプセルの表面と裏面を示す製品写真

2. 皮膚・唇・目が乾燥します


イソティノン服用中に角質細胞間の接着力と細胞間脂質が減少し、外部刺激の流入と水分損失が起こりやすくなる皮膚バリア機能の変化を示す図です。

イソチノンは皮脂分泌を減少させ、角質細胞間の結合を弱め、細胞間を満たす脂質にも変化を引き起こすことで、皮膚バリア機能を弱めます。2,3,4,5

皮膚バリア機能が弱まると水分喪失が増加して乾燥し、外部刺激に脆弱になり皮膚炎が生じやすくなります。唇は元々皮脂膜と角질層が薄いため、こうした変化に対してより脆弱です。2,4

涙をコーティングする脂肪の分泌も減少させるため、涙がより早く蒸発し、目も乾燥しやすくなります。6

イ소티논服用後、皮膚の皮脂減少と角質剥離の増加、唇の薄い皮脂膜と角質層、目のマイボーム腺の脂肪分泌減少により乾燥していく過程を示した図

3. 用量と使用期間


承認事項では、成人基準で1日2~5カプセル(体重1kgあたり0.5mg)から開始することになっています。7

しかし、実際には多くの方が1錠でも負担に感じられるため、一般的には1錠から開始し、必要に応じて1日2錠に増やします。

使用期間が長いほど、再発の可能性は低くなります。再発の可能性と累積用量が反比例するためです。

2025年に発表された大規模観察研究によると、体重1kgあたり120mgまでは、累積用量が多いほど再発が少ないとされています。8 1kgあたり0.25mgを服用する場合、約480日間服用する必要がある量です。

4. 副作用と服用時の注意事項


イ소티논服用中および服用中断後1ヶ月間避けるべき妊娠、献血、授乳、飲酒、テトラサイクリン系抗生物質と、直ちに受診が必要な症状をまとめた図

イソチノン服用中に最もよく感じる不快感は、皮膚・唇・目の乾燥です。

鼻血・筋肉痛・関節痛・頭痛・疲労感が生じることもあります。

服用初期にざ瘡が一時的に悪化する可能性があります。7

成長に影響を及ぼす可能性があるため、12歳未満には推奨されず、12〜17歳においても慎重に使用する必要があります。1,7

普段と異なる激しい頭痛・吐き気・嘔吐・視野のぼやけが現れた場合は、服用を中止し、すぐに診療を受ける必要があります。1,7

胎児に奇形を引き起こす可能性があるため、服用中および服用終了後1か月間は妊娠・献血を絶対に避けてください。9

母乳で赤ちゃんに移行した場合、全身性の副作用のリスクを排除できないため、授乳中の方も使用を避けてください。1,7

中性脂肪を上昇させる可能性があり、中性脂肪が非常に高くなると急性膵炎のリスクがあるため、服用中は禁酒を勧めます。アルコールも中性脂肪を上昇させる要因となるためです。1,7,10

ドキシサイクリン・ミノサイクリンなどのテトラサイクリン系抗生物質と併用すると、頭蓋内圧が上昇するリスクがあるため、併用してはなりません。

抗生物質を中止した後は、7日以上経過してからイソティノンを開始します。逆にイソティノンを中止した後、抗生物質へ切り替える場合は、主要代謝物の半減期を考慮し、保守的に2週間程度の間隔を空けます。1,11

5. 必要な検査


処方前には、AST・ALT・空腹時中性脂肪・総コレステロールを確認し、妊娠可能な女性には妊娠検査も実施します。1,7

スピロノラクトンを併用する場合は、Cr・K・eGFRなどの腎機能関連数値も確認する必要があります。

服用を開始した後は1ヶ月後に再検査し、その後は3ヶ月ごとに検査します。7

イ소티논を10mg1錠から開始して反応を確認し、必要に応じて1日2錠に調整する過程と、服用前、1ヶ月後、その後3ヶ月ごとの検査スケジュールを示した図

6. 維持療法


イソチノインによってニキビがコントロールされた場合、再発率を最大限に下げるためには、累積用量が体重1kgあたり120mgに達するまで長期服用すべきです。

ただし、長期服用することに不安や不快感がある場合は、ディフェリンゲルやウィンレヴィクリームのような外用薬で維持療法を続けることも可能です。

詳細はディフェリンゲルウィンレヴィクリームのご案内ページをご参照ください。


参考文献

よくある質問


服用中に皮膚炎が生じた場合はどうすればよいですか?

皮膚が乾燥して赤み・かゆみ・落屑が生じる皮膚炎は、イソティノンの知られている副作用です。症状が強い場合は服用を中止し、受診してください。

唇がとても乾燥してひび割れるのですが、服用を続けても大丈夫ですか?

唇の乾燥とひび割れは非常に頻繁に起こり、用量に応じて重くなる可能性があります。リップクリームを頻繁に塗りながら服用を続けても構いませんが、リップクリームを使用しても耐えられない場合は、用量調整が必要かどうか診察を受けてください。1,10

薬を飲んでニキビがひどくなったのですが、服用を続けても大丈夫ですか?

服用初期にはニキビが一時的に悪化することがありますが、通常は用量を変更しなくても7~10日後から徐々に改善します。そのため、少し悪化した程度であれば服用を続けても問題ありません。7 ただし、病変が急激に強く痛んだり、ただれたり出血したり、発熱・関節痛を伴う場合は、劇症型ニキビの可能性があるため、すぐに診察を受けてください。12

頭皮と全身が乾燥して痒いのですが、髪の毛も抜けることがありますか?

イソチノンは皮膚の皮脂分泌を減少させるため、頭皮を含め全身が乾燥し、かゆみを生じることがあります。1,4 かゆみが軽度であれば、熱くない水で短時間洗い、石鹸の使用を減らした後、シャワー直後に保湿剤を十分に塗布してください。それでもかゆみが続く場合や、発赤・落屑を伴う場合は皮膚炎の可能性があるため、皮膚炎治療や服用量調整が必要かどうか診察を受けてください。10,13 一部の患者では、通常より多く髪が抜ける休止期脱毛が生じます。服用中止後の脱毛回復についてはデータが不足しており、一時的であったという研究と治療後も持続したという報告の両方が存在します。1,4,14 脱毛が顕著な場合は診察を受けてください。

妊娠を考えているのですが、いつ薬をやめるべきですか?

イソティノンは胎児奇形を引き起こすリスクがあります。妊娠を計画する最低1か月前には服用を中止する必要があります。