アディファム錠｜アトピーの夜間のかゆみに最も適した抗ヒスタミン薬

かゆみで夜がつらいアトピー患者さんに抗ヒスタミン薬を1つ処方するとしたら、私はアディファム錠をまず思い浮かべます。

アディファム錠は、ヒドロキシジン塩酸塩 10mg を含む第1世代抗ヒスタミン薬です。国内では、蕁麻疹・皮膚疾患のかゆみだけでなく、不安・緊張・焦燥にも適応がある抗不安薬でもあります。不眠症の承認薬ではありませんが、脳の H1 受容体を介した覚醒作用を抑えるため、入眠までの時間を短縮し、主観的な睡眠の質を高める薬としても研究されてきました。^1,2

アトピーのかゆみで寝つきにくい患者さんに、鎮静作用を短期間活用するのであれば、「かゆみ軽減・睡眠導入・不安軽減」という3つの目的が自然に重なるため、個人的には最も適した抗ヒスタミン薬だと評価しています。

成分の系譜も独特です。アディファム錠のヒドロキシジンから、第2世代であるジルテック錠のセチリジンが生まれ、さらにセチリジンの片方の形だけを選んで、一般に第3世代と呼ばれるシーザル錠のレボセチリジンが作られました。³

抗ヒスタミン薬がアレルギー症状を減らす仕組み

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抗ヒスタミン薬は、すでに分泌されたヒスタミンが H1 受容体に結合するのを阻害し、アレルギー症状を軽減します。⁴

1. アレルギー反応が始まると、肥満細胞からヒスタミンが放出されます。
2. ヒスタミンが血管の H1 受容体に結合すると血管が拡張し、血管壁の隙間が開きます。皮膚では水分が周囲組織へ漏れ出し、蚊に刺されたように腫れ上がる膨疹が生じます。
3. ヒスタミンが感覚神経の H1 受容体を刺激すると、かゆみが生じます。鼻ではくしゃみ・鼻水が、目ではかゆみ・充血・涙が現れます。^5,6

抗ヒスタミン薬は、この過程の最後にある H1 受容体を遮断します。そのため、蕁麻疹・アレルギー性鼻炎・アレルギー性結膜炎にはよく効きますが、皮膚炎そのものを治療する薬ではありません。アトピーのかゆみを減らす効果も、平均的には大きくありません。⁷

第1世代の眠気と抗コリン性副作用

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第1世代抗ヒスタミン薬の1つ目の欠点は、血液脳関門を通過しやすい点です。血液脳関門は、血液中の物質が脳へ不用意に入り込まないようにするフィルターですが、ヒドロキシジンはこのフィルターを越えて脳の H1 受容体まで遮断します。

脳ではヒスタミンが、覚醒や集中力の維持に関与します。この作用を抑えると眠気だけでなく、集中力や反応速度も低下する可能性があります。健康な成人12名の脳画像研究では、ヒドロキシジン 25mg が脳の H1 受容体の半分以上を遮断しました。⁸

2つ目の欠点は、H1 受容体だけを選択的に遮断しない点です。ヒドロキシジンのような第1世代抗ヒスタミン薬はムスカリン受容体にも作用し、次のような抗コリン性副作用を起こし得ます。^1,4

• 口渇・便秘
• 排尿困難・尿閉
• 視界のかすみ
• 錯乱

日中に使う薬であれば明確な欠点です。そのため第2世代抗ヒスタミン薬は、血液脳関門を通過しにくくし、H1 受容体をより選択的に遮断する方向で開発されました。

アディファム錠の眠気｜欠点から睡眠導入作用へ

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しかし夜は話が変わります。かゆみで眠れない患者さんでは、アディファム錠の眠気を睡眠導入作用として利用できるためです。フェニラミン錠など他の抗ヒスタミン薬も眠気を起こしますが、ヒドロキシジンは睡眠への影響が別途研究されている点が異なります。

2023年には、成人207名が参加した研究5編をまとめて、ヒドロキシジンの睡眠効果が解析されました。入眠時間・睡眠維持・睡眠の質の結果は一方向にそろいませんでしたが、一部の研究では入眠までの時間が短くなり、主観的な睡眠の質が改善しました。研究者は、他の方法が効きにくい、または副作用で使いにくい成人の不眠症において、短期間の選択肢として検討できるとまとめています。²

このうち1つの研究では、健康な成人12名にヒドロキシジン 25mg・50mg・プラセボをそれぞれ1回ずつ服用させました。両用量とも入眠までの時間が短くなり、入眠後に途中で覚醒している時間も減りました。ただし、睡眠効率と深い睡眠の時間はプラセボと差がありませんでした。⁹

セロトニン受容体と抗不安効果

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アディファム錠は国内で抗不安薬としても承認されている薬です。¹

ヒドロキシジンは H1 受容体遮断が中心ですが、ムスカリン受容体やセロトニン 5-HT2 受容体にも作用します。こうした幅広い受容体作用と中枢神経抑制が抗不安効果に関与すると考えられていますが、正確な機序は解明されていません。¹⁰

ただし抗不安効果そのものは、臨床試験でも実際に確認されています。全般性不安障害の成人334名を12週間追跡した二重盲検試験で、ヒドロキシジンはプラセボより不安スコアをより低下させました。¹¹ 臨床試験5編・計884名を統合した解析でも、ヒドロキシジンはプラセボより不安症状を軽減しました。ただし研究数が少なくバイアスのリスクもあるため、全般性不安障害の第一選択治療として推奨できるほどの根拠ではありませんでした。¹⁰

夜間のかゆみと不安が併存する患者さんでは、この抗不安作用も処方目的と重なり得ます。そのため、単に眠気を起こす他の第1世代抗ヒスタミン薬よりも、アディファム錠を選ぶ理由がもう1つあります。

アディファム錠 → ジルテック錠 → シーザル錠

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アディファム錠には非常に伝統ある系譜があります。アディファム錠を改良したのが、私が最も無難な抗ヒスタミン薬だと考える第2世代のジルテック錠です。そしてジルテック錠をさらに改良したのが、私が最もよく処方する、一般に第3世代と呼ばれるシーザル錠です。^3,4

アディファム錠のヒドロキシジンが体内で代謝されて生じる主要物質が、ジルテック錠のセチリジンです。このセチリジンには、鏡像のように構造が異なる2つの形が混在しており、そのうち H1 受容体に主に作用する R 体だけを選んで作られた成分が、シーザル錠のレボセチリジンです。

製品	成分	一般に呼ばれる世代	改良の方向性
アディファム錠	ヒドロキシジン	第1世代	かゆみ・鎮静・抗不安作用
ジルテック錠	セチリジン	第2世代	ヒドロキシジンより脳移行と抗コリン性副作用を低減
シーザル錠	レボセチリジン	第3世代	セチリジンのうち、H1 受容体に主に作用する R 体のみを使用

アディファム錠の系譜の薬はいずれも、それぞれの長所があります。詳しくはジルテック錠の記事とシーザル錠の記事に別途まとめました。

QT間隔と抗コリン性リスクは先に確認が必要です

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アディファム錠は独自の利点を持つ第1世代抗ヒスタミン薬ですが、心室性不整脈を起こし得るため、次に該当する場合は使用できません。^1,12

• 先天性または後天性に QT 間隔が延長している場合
• 心血管疾患・低カリウム血症・低マグネシウム血症・臨床的に有意な徐脈がある場合
• 急性心臓死の家族歴がある場合
• QT 間隔を延長する薬を併用している場合

また、急性閉塞隅角緑内障・妊娠または授乳・ポルフィリン症でもアディファム錠は使用できません。膀胱流出路閉塞・消化管運動低下・重症筋無力症・認知症の患者さんは、抗コリン性副作用のため慎重に使用する必要があります。高齢者も薬の排泄が遅く、抗コリン性副作用に脆弱なため推奨されません。^1,12

アディファム錠は、こうしたリスクのない患者さんに対して、最小有効量を可能な限り短期間使用するのが望ましいです。

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参考文献

1. アディファム錠 承認情報・服薬情報（薬学情報センター）／食品医薬品安全処 承認資料、2026-08-30 確認。
2. Burgazli CR, Rana KB, Brown JN, Tillman F. Efficacy and safety of hydroxyzine for sleep in adults: Systematic review. Hum Psychopharmacol. 2023;38(2):e2864. PMID 36843057. DOI 10.1002/hup.2864.
3. Chen C. Physicochemical, pharmacological and pharmacokinetic properties of the zwitterionic antihistamines cetirizine and levocetirizine. Curr Med Chem. 2008;15(21):2173-2191. PMID 18781943.
4. Simons FE, Simons KJ. H1 antihistamines: current status and future directions. World Allergy Organ J. 2008;1(9):145-155. PMID 23282578.
5. Naclerio RM, et al. J Allergy Clin Immunol. 1989;83(4):755-761. PMID 2574550.
6. Hingorani M, et al. J Allergy Clin Immunol. 2001;108(3):449-454. PMID 11544467.
7. Chu AWL, Wen A, Guyatt GH, et al. Antihistamines for atopic dermatitis (eczema): systematic review and network meta-analysis of randomised trials. BMJ. 2026;394:e100163. PMID 42526949.
8. Farré M, Pérez-Mañá C, Papaseit E, et al. Bilastine vs. hydroxyzine: occupation of brain histamine H1-receptors evaluated by positron emission tomography in healthy volunteers. Br J Clin Pharmacol. 2014;78(5):970-980. PMID 24833043.
9. Alford C, Rombaut N, Jones J, Foley S, Idzikowski C, Hindmarch I. Acute effects of hydroxyzine on nocturnal sleep and sleep tendency the following day: A C-EEG study. Hum Psychopharmacol. 1992;7(1):25-35. DOI 10.1002/hup.470070104.
10. Guaiana G, Barbui C, Cipriani A. Hydroxyzine for generalised anxiety disorder. Cochrane Database Syst Rev. 2022;3:CD006815. DOI 10.1002/14651858.CD006815.pub2.
11. Llorca PM, Spadone C, Sol O, et al. Efficacy and safety of hydroxyzine in the treatment of generalized anxiety disorder: a 3-month double-blind study. J Clin Psychiatry. 2002;63(11):1020-1027. PMID 12444816. DOI 10.4088/jcp.v63n1112.
12. European Medicines Agency. New restrictions to minimise the risks of effects on heart rhythm with hydroxyzine-containing medicines. 2015-03-27. 2026-08-30 確認.