最近，特应性皮炎患者社群里热议托法替布软膏 Tofatas。“不含类固醇，却有惊人的效果”“从印度直接购买即可”等评价迅速传播。

在诊室里，我也时常遇到已经从海外购买并使用托法替布软膏的患者，因此觉得有必要整理相关信息。

项目 托法替布软膏 2% Elidel 1% 普特彼 0.1%
成分 托法替布（JAK 1/3 抑制剂） 吡美莫司（钙调神经磷酸酶抑制剂） 他克莫司（钙调神经磷酸酶抑制剂）
效果水平 与 Elidel 相近（根据 III 期临床试验） 弱于普特彼 最强
在韩国获批情况 未获批 已获批（可使用保险） 已获批（可使用保险）
购买方式 从印度直接购买 处方 处方
按 30g 计算的费用 约 5 万韩元（含海外购买及运费） 约 2 万韩元 约 2 万韩元
剂型与使用感 软膏（黏稠） 乳膏（轻薄） 软膏（黏稠）
堵塞毛孔（诱发痤疮） 会 较少 会

托法替布是什么：JAK 抑制剂

托法替布是辉瑞开发的 JAK 1/3 抑制剂。它最初作为口服药 Xeljanz，用于类风湿关节炎、溃疡性结肠炎等疾病。它通过阻断传递皮肤炎症信号的 JAK 通路，减轻瘙痒和湿疹。

辉瑞在 2016 年将这种成分制成软膏，开展了特应性皮炎临床试验。结果并不差，但之后停止开发软膏。印度制药公司 Intas 则独立进行了 III 期临床试验，并于 2023 年获得印度药品监管机构 DCGI 批准。患者社群中从海外购买的“Tofatas”就是该产品。

在印度，除 Tofatas 外还有多种托法替布局部制剂在流通。它们使用相同成分，但剂型和生产厂家不同。

产品名 剂型 生产厂家 备注
Tofatas 2% 软膏 Intas Pharmaceuticals 2023 年首获 DCGI 批准，有 III 期试验证据
Tofajak 2% 软膏 Cipla 同时销售口服药和软膏
Tobraza 2% 软膏 Glenmark 同时销售口服药和软膏
Aztofa 2% 软膏 Sun Pharma 由 Precise Biopharma 代工生产
Tacotinib 2% 软膏 Steris Pharma 面向特应性皮炎、银屑病、斑秃
Jakauto 2% 软膏、凝胶 Eris Oaknet 面向脱发和特应性皮炎
Tofadoz 2% 凝胶 MSN Laboratories 印度最大的凝胶生产厂家
Tofanol 2% 软膏 Knoll Healthcare 同时推出软膏和凝胶

其中有临床证据的只有 Intas 的 Tofatas。其他产品虽然同样使用托法替布 2%，但没有公开验证各自软膏或凝胶基质及皮肤吸收率的资料。

产品照片：印度 Intas 制药生产的 2% 托法替布软膏 Tofatas；它是患者社群从印度购买的 JAK 1/3 抑制剂软膏，在韩国和美国尚未获批

同为 JAK 抑制剂的外用药，还有含芦可替尼的 Opzelura 和 Rutinib。Opzelura 已获美国 FDA 批准，但在韩国仍未获批。

剂型也不同。Opzelura 和 Rutinib 是较轻薄的乳膏，托法替布产品 Tofatas 则类似普特彼，是较黏的软膏。曾从海外购买并用过两者的一位患者说，Rutinib 的使用感明显更好。

产品照片：已获美国 FDA 批准的 JAK 1/2 抑制剂乳膏 Opzelura（芦可替尼）；它与托法替布软膏同属 JAK 抑制剂，但阻断的通路不同，在韩国仍未获批

临床证据：效果与 Elidel 相近

关于托法替布软膏，主要有两项临床研究。

第一项是辉瑞在 2016 年开展的 II 期试验。1 研究将 69 名轻至中度特应性皮炎患者分为托法替布软膏 2% 组和安慰剂组，比较 4 周后的结果。托法替布组的 EASI 评分下降 81.7%，安慰剂组则只下降 29.9%。瘙痒从涂药后的第二天开始改善，不良反应与安慰剂没有差别。

第二项是 2023 年在印度进行的 III 期试验。2 研究直接比较托法替布软膏 2% 与 Elidel（吡美莫司 1%）。184 名参与者接受了 4 周治疗，两组相对于基线均有显著改善，但研究没有发现托法替布优于 Elidel。两组的 EASI 评分差为 1.97 分，95% 置信区间包含 0。

因此，根据目前结果，托法替布软膏的效果与 Elidel 大致相近。

产品照片：在托法替布软膏 III 期试验中作为对照的 Elidel 1% 吡美莫司乳膏；它是韩国已获批、可使用保险并凭处方获得的非类固醇钙调神经磷酸酶抑制剂

这里还有一个重要背景：Elidel 的效果明显低于同属钙调神经磷酸酶抑制剂的普特彼 0.1%。对于成年特应性皮炎患者，我通常会先推荐普特彼 0.1%，而不是 Elidel。普特彼已在韩国获批，也可使用保险；凭处方购买，30g 约 2 万韩元。

剂型的差别也不能忽视。Elidel 是乳膏，较好涂抹、不易堵塞毛孔；托法替布则是软膏，可能堵塞毛孔并诱发痤疮。对于需要长期在面部使用外用药的特应性皮炎患者，这个差别比想象中重要。

从印度购买托法替布软膏，含运费约 5 万韩元。如果其效果与 Elidel 相近，而 Elidel 的效果又低于普特彼，那么在韩国凭处方使用普特彼，从各方面看都是更合理的选择。

口服 Xeljanz 的安全警告也适用于软膏吗？

搜索托法替布时，常会看到“心血管风险”“癌症发生率增加”等令人担心的内容。但这些讨论针对的是口服药 Xeljanz。

一项发表于 2022 年《新英格兰医学杂志》的大型临床试验（ORAL Surveillance）追踪了 4,362 名服用口服托法替布的类风湿关节炎患者，观察时间为 4 年，发现心血管事件和癌症发生率高于对照组。3 此后，美国 FDA 为所有口服 JAK 抑制剂增加了黑框警告。

产品照片：辉瑞开发的口服托法替布 Xeljanz 5mg 片剂，属于 JAK 1/3 抑制剂；大型试验发现心血管及癌症风险后，美国 FDA 增加了黑框警告

那么，外用软膏是否同样危险？

根据辉瑞的药代动力学研究，当 2% 托法替布软膏涂抹面积不超过体表面积的 50% 时，血药浓度远低于每日两次口服 5mg 托法替布后的水平。4 这意味着外用时进入全身的药量非常少。其他局部 JAK 抑制剂也显示类似特点。5 因而不能将口服药的安全问题原样套用到软膏上。

但是，这项药代动力学数据来自辉瑞试验中所使用的剂型。直接从印度购买的 Tofatas 是否具有相同吸收率，尚未得到单独验证。

海外购买前需要考虑的事

托法替布软膏的作用机制与早期临床结果确实有意义，但在海外购买使用前，还需要考虑几个问题。

验证程度尚不充分：即使成分相同，不同厂家产品的软膏基质、稳定性与皮肤渗透率也可能不同。Tofatas 虽然获印度 DCGI 批准，但 DCGI 的批准标准与美国 FDA 不同。我们没有办法确认辉瑞试验中的软膏与印度销售产品具有相同质量。

缺乏长期安全性数据：目前所有托法替布软膏临床试验的治疗期都只有 4 周。特应性皮炎可能需要持续数月乃至数年的管理，但目前没有超过 4 周用药的数据。

已有经过验证的替代药物：普特彼 0.1% 积累了数十年的使用经验和长期安全数据，而且比托法替布软膏试验所用的对照药 Elidel 更有效。它在韩国可以凭处方获得、适用保险，价格也更低。

产品照片：海外购买托法替布软膏前可考虑的韩国处方药普特彼 0.1% 他克莫司软膏；它是比 Elidel 更有效、可使用保险的非类固醇钙调神经磷酸酶抑制剂

患者社群将它描述为“神奇药膏”，难免让人抱有很高期待。不过，只看当前证据，如果连普特彼或 Elidel 都尚未充分尝试，就先选择海外购买，顺序并不合理。关于特应性皮炎的分阶段治疗，请参阅我们的介绍页面。

常见问题

托法替布软膏是类固醇吗？

不是。它属于 JAK 抑制剂，是另一类免疫调节药物。它不会像类固醇那样引起皮肤萎缩或停药反跳，但长期使用的安全数据仍不足。

托法替布软膏与 Opzelura 是同一种药吗？

不是。两者同属 JAK 抑制剂，但成分不同。托法替布抑制 JAK 1/3，Opzelura 的芦可替尼抑制 JAK 1/2。Opzelura 已获美国 FDA 批准，但两种药在韩国都尚未获批。

已经在使用普特彼，需要换成托法替布吗？

现有证据没有提供换药理由。托法替布软膏在 III 期试验中的效果与 Elidel 相近，而 Elidel 又弱于普特彼 0.1%。如果普特彼适合自己，缺乏理由改用未经韩国批准、需从海外购买的药物。

参考文献

  1. Bissonnette R, Papp KA, Poulin Y, et al. Topical tofacitinib for atopic dermatitis: a phase IIa randomized trial. Br J Dermatol. 2016;175(5):902-911.
  2. Chaturvedi AR, Zaveri HG, Patel DV. Topical Tofacitinib for Atopic Dermatitis – Outcomes from Randomized Phase 3 Clinical Trial: First Approval. Indian J Dermatol. 2026;71(1):44-50.
  3. Ytterberg SR, Bhatt DL, Mikuls TR, et al. Cardiovascular and Cancer Risk with Tofacitinib in Rheumatoid Arthritis. N Engl J Med. 2022;386(4):316-326.
  4. Purohit VS, Ports WC, Wang C, et al. Systemic Tofacitinib Concentrations in Adult Patients With Atopic Dermatitis Treated With 2% Tofacitinib Ointment and Application to Pediatric Study Planning. J Clin Pharmacol. 2019;59(6):811-820.
  5. Mazgaj J, Kotewicz M, Jaworek A. The future of topical JAK inhibitors in the treatment of atopic dermatitis. Expert Opin Pharmacother. 2025;26(4):473-480.