如果要为因瘙痒而夜间难熬的特应性皮炎患者开一种抗组胺药，我首先想到的是阿迪帕姆片（Adipam）。

阿迪帕姆片含有 10mg 盐酸羟嗪，属于第一代抗组胺药。在韩国，除荨麻疹和皮肤疾病引起的瘙痒外，它还获批用于焦虑、紧张和烦躁，因此也是一种抗焦虑药。它并未获批治疗失眠，但由于能阻断脑内 H1 受体参与的觉醒作用，也曾被研究用于缩短入睡时间、改善主观睡眠质量。1、2

对于因特应性皮炎瘙痒而难以入睡的人，如果短期利用其镇静作用，缓解瘙痒、帮助入睡和减轻焦虑这三种用途自然地重合在一起。因此，我个人认为它是比较适合这种情况的抗组胺药。

它的成分发展脉络也很特别：从阿迪帕姆的羟嗪发展出第二代仙特明片中的西替利嗪；再从西替利嗪中选出其中一种形式，制成常被称为第三代的 Xyzal 片中的左西替利嗪。3

产品照片：白色背景中央正面放置一瓶装有 1000 片、每片 10mg 的阿迪帕姆片

抗组胺药如何减轻过敏症状

抗组胺药通过阻止已经释放的组胺与 H1 受体结合，减轻过敏症状。4

  1. 过敏反应开始时，肥大细胞释放组胺。
  2. 组胺与血管上的 H1 受体结合，血管扩张，血管壁出现间隙。在皮肤中，水分流入周围组织，形成像蚊虫叮咬一样隆起的风团。
  3. 组胺刺激感觉神经上的 H1 受体，引起瘙痒。在鼻部会出现打喷嚏、流鼻涕，在眼部则会出现瘙痒、充血和流泪。5、6

抗组胺药阻断这一过程最后的 H1 受体。所以它对荨麻疹、过敏性鼻炎和过敏性结膜炎有效，但不能治疗皮炎本身。它平均而言对特应性皮炎瘙痒的缓解幅度也不大。7

第一代药物的困倦与抗胆碱能不良反应

第一代抗组胺药的第一个缺点是容易穿过血脑屏障。血脑屏障原本会阻止血液中的物质随意进入大脑，羟嗪却能穿过这道屏障，连脑内 H1 受体也会被阻断。

脑内的组胺有助于保持清醒和集中注意力。阻断这一作用后，不仅会困倦，注意力和反应速度也可能下降。一项对 12 名健康成年人进行脑成像的研究发现，25mg 羟嗪阻断了超过一半的脑内 H1 受体。8

第二个缺点是它不会只选择性地阻断 H1 受体。羟嗪等第一代抗组胺药还作用于毒蕈碱受体，可能引起以下抗胆碱能不良反应。1、4

  • 口干、便秘
  • 排尿困难、尿潴留
  • 视物模糊
  • 意识混乱

示意图：阿迪帕姆等第一代抗组胺药阻断脑内 H1 受体后引起困倦和注意力下降；阻断毒蕈碱受体后引起口干、便秘、排尿困难、视物模糊及意识混乱

如果用于白天，这些显然是缺点。第二代抗组胺药正是朝着更少穿过血脑屏障、更有选择性地阻断 H1 受体的方向研发的。

阿迪帕姆的困倦作用：从缺点到帮助入睡

到了夜间，情况就不同了。对于因瘙痒无法入睡的患者，可以利用阿迪帕姆引起的困倦来帮助入睡。Pheniran 等其他抗组胺药也会引起困倦，但羟嗪对睡眠的影响还经过专门研究。

2023 年的一项分析汇总了 5 项研究、共 207 名成年人，考察羟嗪的睡眠效果。关于入睡时间、睡眠维持和睡眠质量，研究结果并非完全一致；但部分研究发现，入睡时间缩短，主观睡眠质量改善。研究人员认为，在其他方法效果不好或因不良反应难以使用时，可以把它作为成年人失眠的短期选择之一。2

其中一项研究让 12 名健康成年人分别单次服用 25mg 羟嗪、50mg 羟嗪和安慰剂。两种剂量都缩短了入睡时间，也减少了入睡后中途清醒的时间。不过，睡眠效率和深度睡眠时间与安慰剂没有差别。9

研究结果图：12 名健康成年人单次服用 25mg 或 50mg 羟嗪后，入睡时间和入睡后中途清醒的时间缩短，但睡眠效率和深度睡眠时间与安慰剂无差别

5-HT2 受体与抗焦虑作用

阿迪帕姆在韩国也获批作为抗焦虑药使用。1

羟嗪主要阻断 H1 受体，但也会作用于毒蕈碱受体和血清素 5-HT2 受体。研究者认为，这种涉及多种受体的作用和对中枢神经系统的抑制可能参与抗焦虑效果，但确切机制尚不清楚。10

不过，临床试验确实观察到抗焦虑效果。一项纳入 334 名广泛性焦虑障碍成年患者、持续 12 周的双盲试验发现，羟嗪比安慰剂更明显地降低焦虑评分。11 另一项综合 5 项临床试验、共 884 人的分析，也发现羟嗪比安慰剂更能减轻焦虑症状。但由于研究数量少且有偏倚风险，证据仍不足以将它推荐为广泛性焦虑障碍的一线治疗。10

对于同时有夜间瘙痒和焦虑的患者，这种抗焦虑作用也可能符合处方目的。因此，与其他只是让人困倦的第一代抗组胺药相比，选择阿迪帕姆又多了一个理由。

阿迪帕姆 → 仙特明 → Xyzal

阿迪帕姆具有由来已久的药物演变脉络。从它改进而来的第二代仙特明，是我认为比较方便使用的抗组胺药；从仙特明再改进而来的 Xyzal 常被称为第三代，也是我最常开具处方的药物。3、4

阿迪帕姆中的羟嗪在体内代谢后产生的主要物质，就是仙特明中的西替利嗪。西替利嗪由结构互为镜像的两种形式混合而成，只选取其中主要作用于 H1 受体的 R 型，就得到了 Xyzal 中的左西替利嗪。

分子结构示意图：阿迪帕姆的羟嗪在体内代谢成仙特明的西替利嗪，再从西替利嗪的 S 型和 R 型中选出 R 型，得到 Xyzal 的左西替利嗪

产品 成分 通常所称的代际 改进方向
阿迪帕姆片 羟嗪 第一代 缓解瘙痒、镇静及抗焦虑作用
仙特明片 西替利嗪 第二代 与羟嗪相比，减少进入大脑的量和抗胆碱能不良反应
Xyzal 片 左西替利嗪 所谓第三代 只使用西替利嗪中主要作用于 H1 受体的 R 型

这一脉络中的药物各有优点。详情请参阅仙特明片文章和Xyzal 片文章。

使用前必须检查 QT 间期与抗胆碱能风险

阿迪帕姆虽有自身的优点，但也可能导致室性心律失常，因此属于下列情况时不能使用。1、12

  • 先天性或后天性 QT 间期延长
  • 患有心血管疾病、低钾血症、低镁血症或明显心动过缓
  • 有心脏性猝死家族史
  • 同时服用会延长 QT 间期的药物

急性闭角型青光眼、怀孕或哺乳期、卟啉病患者也不能使用。膀胱出口梗阻、胃肠蠕动减慢、重症肌无力和痴呆患者，因抗胆碱能不良反应，需要谨慎使用。老年人排出药物较慢，也更容易受到抗胆碱能不良反应影响，因此不推荐使用。1、12

对于没有这些风险的患者，宜使用最低有效剂量，并尽可能缩短使用时间。

常见问题

特应性皮炎的夜间瘙痒导致难以入睡，阿迪帕姆有帮助吗？

它不能治疗皮炎本身，平均而言对特应性皮炎瘙痒的减轻作用也不大。不过，部分研究发现它可以缩短入睡时间、改善主观睡眠质量，因此可针对夜间瘙痒导致难以入睡的情况，短期利用其镇静作用。它并未获批治疗失眠。

阿迪帕姆、仙特明与 Xyzal 是什么关系？

阿迪帕姆中的羟嗪在体内代谢后，会产生仙特明的成分西替利嗪。从构成西替利嗪的两种形式中，只选出主要作用于 H1 受体的 R 型，得到的就是 Xyzal 的成分左西替利嗪。

哪些患者不能使用阿迪帕姆？

QT 间期延长，或患有心血管疾病、低钾血症、低镁血症、明显心动过缓，以及有心脏性猝死家族史的患者，都不能使用。同时服用延长 QT 间期的药物，或患有急性闭角型青光眼、处于怀孕或哺乳期、患有卟啉病时也不能使用。老年人同样不推荐使用。

参考文献

  1. 阿迪帕姆片批准与用药信息，韩国药学信息院及食品药品安全处资料，查询日期 2026-08-30.
  2. Burgazli CR, Rana KB, Brown JN, Tillman F. Efficacy and safety of hydroxyzine for sleep in adults: Systematic review. Hum Psychopharmacol. 2023;38(2):e2864. PMID 36843057. DOI 10.1002/hup.2864.
  3. Chen C. Physicochemical, pharmacological and pharmacokinetic properties of the zwitterionic antihistamines cetirizine and levocetirizine. Curr Med Chem. 2008;15(21):2173-2191. PMID 18781943.
  4. Simons FE, Simons KJ. H1 antihistamines: current status and future directions. World Allergy Organ J. 2008;1(9):145-155. PMID 23282578.
  5. Naclerio RM, et al. J Allergy Clin Immunol. 1989;83(4):755-761. PMID 2574550.
  6. Hingorani M, et al. J Allergy Clin Immunol. 2001;108(3):449-454. PMID 11544467.
  7. Chu AWL, Wen A, Guyatt GH, et al. Antihistamines for atopic dermatitis (eczema): systematic review and network meta-analysis of randomised trials. BMJ. 2026;394:e100163. PMID 42526949.
  8. Farré M, Pérez-Mañá C, Papaseit E, et al. Bilastine vs. hydroxyzine: occupation of brain histamine H1-receptors evaluated by positron emission tomography in healthy volunteers. Br J Clin Pharmacol. 2014;78(5):970-980. PMID 24833043.
  9. Alford C, Rombaut N, Jones J, Foley S, Idzikowski C, Hindmarch I. Acute effects of hydroxyzine on nocturnal sleep and sleep tendency the following day: A C-EEG study. Hum Psychopharmacol. 1992;7(1):25-35. DOI 10.1002/hup.470070104.
  10. Guaiana G, Barbui C, Cipriani A. Hydroxyzine for generalised anxiety disorder. Cochrane Database Syst Rev. 2022;3:CD006815. DOI 10.1002/14651858.CD006815.pub2.
  11. Llorca PM, Spadone C, Sol O, et al. Efficacy and safety of hydroxyzine in the treatment of generalized anxiety disorder: a 3-month double-blind study. J Clin Psychiatry. 2002;63(11):1020-1027. PMID 12444816. DOI 10.4088/jcp.v63n1112.
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