薬剤案内
アクリーフ | 皮膚バリアと皮脂、二兎を追って二兎を得るクリーム
アクリーフは、ニキビ治療に使用される外用レチノイドです。
ニキビを伴う皮膚炎の患者様に対し、ニキビ治療だけでなく、リッチな保湿剤の使用を可能にするために処方します。
目次
1. アクリーフとは?
アクリーフは、スティーバAやトゥエンティクリーム(第1世代)、ディフェリン(第3世代)に続く第4世代のレチノイド軟膏です。成分名はトリファロテン(Trifarotene)で、皮膚に最も多く分布するRAR-γ受容体と選択的に結合します。1
レチノイドは、過剰な角質と皮脂が毛穴を塞ぐのを抑制する薬剤です。また、長期使用時には皮膚バリアをより強固にすることが報告されています。2

2. 皮膚炎の患者様にアクリーフを使用する理由
アトピー・酒さ性皮膚炎・脂漏性皮膚炎の核心は皮膚バリアの損傷です。バリアが弱いと外部刺激に弱くなるため、リッチなクリームで皮膚を保護することが治療の基本です。
ただし、リッチな保湿剤は毛穴を塞いでニキビを悪化させることがありますが、この薬が解決策になります。また、この薬は長期使用により皮膚バリアを強化してくれます。
経口レチノイドも同様の効果がありますが、唇や目など全身が乾燥する副作用が現れることがあるため、長期使用には外用レチノイドの方が適しています。2
3. ニキビができる過程
ニキビは角質と皮脂が毛穴を塞ぐことで発生しますが、アクリーフは過剰な角質と皮脂の生成を抑制します(詳細はニキビのページをご参照ください)。
そのため、リッチな保湿剤を使用しながらも、毛穴が詰まってニキビが悪化するのを緩和できます。必要性はウッド灯検査で毛穴の詰まり具合を見て判断します。

4. 前世代よりも刺激が少ないです
レチノイドは角質細胞の寿命を延ばします。細胞がより長く生きている分、角質層を構成する死んだ細胞が減り、死んだ細胞間の接着力も弱まります。3 その結果、使用初期に皮膚バリアが一時的に弱くなることがあります。

しかし、経験上、アクリーフは前世代のレチノイドに比べてこのような刺激が少なく観察されます。前世代のレチノイドはRAR-α・β・γを同時に刺激しますが、この薬はRAR-γにのみ選択的に結合するためだと推測されます。4
5. 経口レチノイドを先に使う理由
多くの場合、経口レチノイドを先に使用してからアクリーフを使用する方が、最初からアクリーフを使用するよりも効果的です。
経口レチノイドで毛穴を開いてからアクリーフを使用すると、薬剤が毛穴の奥まで届きやすくなるためと考えられます。
経口レチノイドについては、イソチノンのページでご確認いただけます。
6. 使用方法
前世代に比べて刺激が少ないとはいえ、アクリーフもレチノイドであるため、保守的に開始する必要があります。
- アクリーフを爪の半分ほどの量、保湿剤と混ぜた後、目の周りを避けて顔全体に薄く伸ばして塗ります。保湿剤と混ぜなければ顔全体に塗れないほどの少量から始めてください。
- 最初の2週間は3日に1回だけ塗り、皮膚の反応を確認します。
- 使用後に皮膚が赤くなったり、皮膚炎が再発したりした場合は、使用量と頻度を減らすか、必要に応じて完全に中止します。逆に副作用がなければ、使用量や頻度を段階的に増やします。
7. 妊娠・授乳
アクリーフはレチノイド系の薬剤であるため、妊娠中は使用できません。局所塗布時の全身吸収は非常に低いですが、それでも妊娠中の使用は禁忌です。使用中に妊娠が判明した場合は、直ちに使用を中止してください。
授乳中も注意が必要です。 局所塗布した薬剤が母乳に移行するかどうかは確認されていません。授乳中に使用が必要な場合は、最小限の面積に短期間使用し、乳頭や乳輪部位には塗らないようにしてください。
8. 結論
皮膚炎の患者様にとって、リッチな保湿剤はバリア保護に大きく役立ちますが、毛穴を塞いでニキビを誘発することがあります。アクリーフは毛穴の閉塞を予防しながら、長期的には皮膚バリアまで強化し、このジレンマに対する解決策となります。
毛穴がひどく詰まっている場合は、イソチノンで先に毛穴をきれいにしてから開始するのが効果的です。
参考文献
- Thoreau E, Arellano C, Jourdan F, et al. Structure-based design of Trifarotene (CD5789), a potent and selective RARγ agonist for the treatment of acne. Bioorg Med Chem Lett. 2018;28(10):1736-1741.
- Aubert J, Piwnica D, Bertino B, et al. Nonclinical and human pharmacology of the potent and selective topical retinoic acid receptor-γ agonist trifarotene. Br J Dermatol. 2018;179(2):442-456.
- Yoon J, Bhatt LR, Yoo HJ, et al. Retinoid Induces the Degradation of Corneodesmosomes and Downregulation of Corneodesmosomal Cadherins: Implications on the Mechanism of Retinoid-induced Desquamation. Korean J Invest Dermatol. 2011;18(3):112-118.
- Sadeghian A, Markowski T, Engstrom KG, et al. Assessing the Safety and Efficacy of Trifarotene in the Treatment of Acne Vulgaris. Ther Clin Risk Manag. 2021;17:741-756.
よくある質問
イソチノンなしでアクリーフだけ使ってもいいですか?
可能です。ただし、毛穴がすでにひどく詰まっていると、薬剤がターゲットに十分に到達しにくくなります。毛穴の状態に応じて、イソチノンを先に使うべきか判断します。
保湿剤なしでアクリーフだけ塗ってもいいですか?
推奨しません。アクリーフはごく少量(爪の半分)しか使用しないため、保湿剤と混ぜることで顔全体に均一に塗布できます。保湿剤はレチノイドによる刺激も軽減してくれるため、併用することをお勧めします。
塗ったら顔が赤くなり、皮膚炎が再発しました。
使用量と頻度を減らすか、必要に応じて完全に中止してください。皮膚の状態が安定した後、より少ない量で再試行することができます。
ディフェリンとは何が違うのですか?
ディフェリン(アダパレン)は第3世代、アクリーフ(トリファロテン)は第4世代のレチノイドです。臨床的にアクリーフの方が皮膚刺激が少なく観察され、全身吸収が低いため、広範囲にも適用できます。
昼間に塗ってもいいですか?
アクリーフは夜に塗ります。使用中は角質層が薄くなり、皮膚が紫外線に対してより脆弱になる可能性があるため、不要な日光への露出は避けるのが望ましいです。