Недавно в сообществах людей с атопическим дерматитом активно обсуждают мазь с тофацитинибом Тофатас. Быстро распространяются отзывы: «нестероидная мазь с сильным эффектом», «можно заказать напрямую из Индии».

В кабинете я тоже иногда встречаю людей, уже заказавших и применяющих это средство, поэтому решил собрать сведения о нем.

Характеристика Мазь с тофацитинибом 2% Элидел 1% Протопик 0,1%
Вещество Тофацитиниб (ингибитор JAK1/3) Пимекролимус (ингибитор кальциневрина) Такролимус (ингибитор кальциневрина)
Эффект Сопоставим с Элиделом по исследованию III фазы Слабее Протопика Самый сильный
Регистрация в Корее Нет Есть, со страховым покрытием Есть, со страховым покрытием
Приобретение Заказ из Индии По рецепту По рецепту
Цена за 30 г Около 50 000 вон с доставкой Около 20 000 вон Около 20 000 вон
Форма и ощущение Липкая мазь Легкий крем Липкая мазь
Закупорка пор (риск акне) Возможна Меньше Возможна

Что такое тофацитиниб — ингибитор JAK

Тофацитиниб — ингибитор JAK1/3, разработанный Pfizer. Изначально это препарат для приема внутрь (Ксельянз), применяемый, в частности, при ревматоидном артрите и язвенном колите. Он блокирует путь JAK, передающий воспалительные сигналы в коже, и за счет этого уменьшает зуд и экзему.

В 2016 году Pfizer испытала мазь с этим веществом при атопическом дерматите. Результаты были неплохими, но позже компания прекратила разработку мази. Индийская Intas самостоятельно провела исследование III фазы и в 2023 году получила разрешение индийского регулятора DCGI. Именно ее продукт «Тофатас» заказывают участники сообществ.

В Индии, помимо Тофатаса, продают и другие местные средства с тофацитинибом. Действующее вещество одинаковое, но форма и производитель различаются.

Название Форма Производитель Особенности
Tofatas (Тофатас) Мазь 2% Intas Pharmaceuticals Первое одобрение DCGI в 2023 году; есть исследование III фазы
Tofajak (Тофаджак) Мазь 2% Cipla Продаются и таблетки, и мазь
Tobraza (Тобраза) Мазь 2% Glenmark Продаются и таблетки, и мазь
Aztofa (Азтофа) Мазь 2% Sun Pharma Производство OEM компанией Precise Biopharma
Tacotinib (Такотиниб) Мазь 2% Steris Pharma Позиционируется для атопии, псориаза и очаговой алопеции
Jakauto (Джакауто) Мазь или гель 2% Eris Oaknet Ориентирован на алопецию и атопию
Tofadoz (Тофадоз) Гель 2% MSN Laboratories Крупный индийский производитель геля
Tofanol (Тофанол) Мазь 2% Knoll Healthcare Выпускаются и мазь, и гель

Из них клиническое подтверждение есть только для Тофатаса компании Intas. Остальные содержат те же заявленные 2% тофацитиниба, но публичных данных о проверке основы мази или геля и проникновения через кожу нет.

Тюбик индийской мази Тофатас 2% с тофацитинибом, произведенной Intas и доступной через зарубежные заказы; в Корее и США препарат не зарегистрирован

К местным ингибиторам JAK также относится крем с руксолитинибом — Опзелура или Рутиниб. Опзелура одобрена FDA в США, но в Корее еще не зарегистрирована.

Отличается и текстура: Опзелура и Рутиниб — более легкие кремы, а Тофатас, как Протопик, — липкая мазь. Пациент, который заказал и попробовал оба средства, говорил мне, что пользоваться Рутинибом гораздо приятнее.

Тюбик крема Опзелура с руксолитинибом — ингибитора JAK1/2, одобренного FDA в США, но не зарегистрированного в Корее; его путь действия отличается от мази с тофацитинибом

Клинические данные: эффект примерно на уровне Элидела

Для мази с тофацитинибом есть два основных источника клинических данных.

Первое — исследование Pfizer II фазы 2016 года.1 У 69 пациентов с легким и умеренным атопическим дерматитом сравнивали 2% мазь с тофацитинибом и плацебо в течение четырех недель. EASI уменьшился на 81,7% в группе тофацитиниба и лишь на 29,9% в контрольной группе. Зуд начинал улучшаться со второго дня нанесения, частота побочных эффектов не отличалась от плацебо.

Второе — индийское исследование III фазы 2023 года.2 В нем 2% мазь с тофацитинибом напрямую сравнивали с Элиделом (пимекролимус 1%). За четыре недели у 184 участников оба средства дали значимое улучшение по сравнению с исходным состоянием, но превосходство тофацитиниба над Элиделом не показали. Разница EASI между средствами составила 1,97 балла, а 95% доверительный интервал включал ноль.

Таким образом, эффект мази с тофацитинибом сопоставим с Элиделом.

Тюбик крема Элидел 1% с пимекролимусом, служившего препаратом сравнения в исследовании Тофатаса III фазы; в Корее Элидел зарегистрирован и назначается со страховым покрытием

Есть важный контекст: Элидел значительно слабее Протопика 0,1% из того же класса ингибиторов кальциневрина. Взрослым пациентам с атопическим дерматитом я обычно сначала советую Протопик 0,1%. Он зарегистрирован в Корее, покрывается страховкой и по рецепту стоит около 20 000 вон за 30 г.

Различие лекарственных форм тоже существенно. Легкий крем Элидел обычно меньше закупоривает поры, а мазь с тофацитинибом может закупоривать их и вызывать акне. Для человека, которому нужно долго лечить кожу лица, это немаловажно.

Заказ мази из Индии с доставкой стоит около 50 000 вон. Если ее эффект сопоставим с Элиделом, а Элидел слабее Протопика, разумнее получить рецепт на Протопик в Корее.

Относится ли предупреждение о безопасности таблеток Ксельянз к мази?

При поиске тофацитиниба можно встретить тревожные слова «сердечно-сосудистый риск» и «повышенный риск рака». Эти данные касаются таблеток Ксельянз.

В крупном исследовании ORAL Surveillance, опубликованном в 2022 году в New England Journal of Medicine, за 4 362 пациентами с ревматоидным артритом, принимавшими тофацитиниб внутрь, наблюдали четыре года. Частота сердечно-сосудистых событий и рака была выше, чем в группе сравнения.3 Впоследствии FDA добавило предупреждение в черной рамке для всего класса ингибиторов JAK для приема внутрь.

Фотография таблеток Ксельянз 5 мг с тофацитинибом разработки Pfizer; для пероральных ингибиторов JAK FDA ввело усиленное предупреждение после выявления сердечно-сосудистого и онкологического риска

Означает ли это такой же риск для мази?

В исследовании фармакокинетики Pfizer при нанесении 2% мази на площадь не больше 50% поверхности тела концентрация тофацитиниба в крови была намного ниже, чем при приеме 5 мг внутрь дважды в день.4 То есть системно всасывается очень небольшое количество. Похожую особенность наблюдали и с другими местными ингибиторами JAK.5 Нельзя напрямую переносить данные о безопасности таблеток на мазь.

Однако эти данные о всасывании получены для формы, которую Pfizer использовала в своем исследовании. Отдельной проверки, что заказанный в Индии Тофатас всасывается так же, не было.

Что учитывать перед зарубежным заказом

Механизм действия тофацитиниба и первые клинические результаты мази заслуживают внимания. Но перед самостоятельным заказом стоит оценить несколько обстоятельств.

Вопросы к уровню проверки. При одинаковом веществе основа мази, стабильность и проникновение через кожу могут различаться у производителей. Тофатас получил одобрение индийского DCGI, но критерии этого органа отличаются от критериев FDA США. Проверить, что качество продаваемой индийской мази идентично исследовательской форме Pfizer, невозможно.

Нет долгосрочных данных о безопасности. Все опубликованные исследования мази с тофацитинибом пока продолжались только четыре недели. Атопический дерматит требует ухода месяцами или годами, а сведений о применении мази дольше четырех недель пока нет.

Существуют проверенные альтернативы. Для Протопика 0,1% накоплены десятилетия опыта и долгосрочные данные о безопасности. Он эффективнее Элидела, с которым сравнивали мазь с тофацитинибом, назначается в Корее, покрывается страховкой и дешевле.

Тюбик мази Протопик 0,1% с такролимусом, официально назначаемой в Корее нестероидной альтернативы с более высоким эффектом, чем Элидел

Когда в сообществах средство описывают как «чудо», ожидания могут быть высокими. Но по имеющимся данным начинать с зарубежного заказа до полноценной попытки лечения Протопиком или Элиделом — неправильная последовательность. Подробнее о ступенях лечения атопического дерматита читайте в соответствующем материале.

Частые вопросы

Мазь с тофацитинибом — стероид?

Нет. Это иммуномодулирующий препарат из другого класса — ингибиторов JAK. Он не вызывает характерные для стероидов атрофию кожи или эффект возврата воспаления, однако данных о безопасности длительного применения пока недостаточно.

Тофацитиниб и Опзелура — одно и то же средство?

Оба относятся к ингибиторам JAK, но вещества разные. Тофацитиниб подавляет JAK1/3, руксолитиниб в Опзелуре — JAK1/2. Опзелура одобрена FDA в США, но ни одно из этих средств не зарегистрировано в Корее.

Если я уже пользуюсь Протопиком, нужно ли переходить на тофацитиниб?

По имеющимся данным оснований для перехода нет. В исследовании III фазы эффект мази с тофацитинибом был на уровне Элидела, который слабее Протопика 0,1%. Если Протопик вам подходит, оснований менять его на незарегистрированное средство, заказанное из-за рубежа, недостаточно.

Литература

  1. Bissonnette R, Papp KA, Poulin Y, et al. Topical tofacitinib for atopic dermatitis: a phase IIa randomized trial. Br J Dermatol. 2016;175(5):902-911.
  2. Chaturvedi AR, Zaveri HG, Patel DV. Topical Tofacitinib for Atopic Dermatitis – Outcomes from Randomized Phase 3 Clinical Trial: First Approval. Indian J Dermatol. 2026;71(1):44-50.
  3. Ytterberg SR, Bhatt DL, Mikuls TR, et al. Cardiovascular and Cancer Risk with Tofacitinib in Rheumatoid Arthritis. N Engl J Med. 2022;386(4):316-326.
  4. Purohit VS, Ports WC, Wang C, et al. Systemic Tofacitinib Concentrations in Adult Patients With Atopic Dermatitis Treated With 2% Tofacitinib Ointment and Application to Pediatric Study Planning. J Clin Pharmacol. 2019;59(6):811-820.
  5. Mazgaj J, Kotewicz M, Jaworek A. The future of topical JAK inhibitors in the treatment of atopic dermatitis. Expert Opin Pharmacother. 2025;26(4):473-480.