仙特明片(Zyrtec)含有 10mg 第二代抗组胺药西替利嗪。1、2 它有许多实际使用上的优点,所以在第一代、第二代和所谓第三代药物中,我个人认为它是最方便使用的选择之一。
有趣的是,它几乎是唯一一种具有“第一代 → 第二代 → 第三代”两次改进脉络的抗组胺药。3、4、5
下面介绍它的优点,以及它与上一代 Adipam 片、下一代 Xyzal 片的差别。

减少第一代药物的困倦和抗胆碱能不良反应
荨麻疹、过敏性鼻炎和过敏性结膜炎的症状各不相同,但都与免疫细胞释放的组胺有关。
组胺与血管细胞上的组胺受体(H1 受体)结合后,血管壁出现间隙,血管中的水分进入周围组织,使皮肤像被蚊虫叮咬一样肿起、发红。组胺还会与感觉神经上的 H1 受体结合,引起瘙痒。3 这就是荨麻疹的风团。过敏性鼻炎和过敏性结膜炎的症状也按类似原理产生。6、7
抗组胺药通过阻断 H1 受体,使组胺无法与之结合而起作用。3
不过,第一代抗组胺药很容易穿过血脑屏障。血脑屏障原本是阻止血液中物质随意进入大脑的屏障。第一代药物还会阻断脑内 H1 受体,因此可能引起困倦,以及注意力和反应速度下降。它们也不只阻断 H1 受体,还可能阻断毒蕈碱受体,导致口干、便秘、排尿困难和视物模糊等抗胆碱能不良反应。3、8

第二代抗组胺药就是为了弥补这些缺点而开发的。9 西替利嗪进入大脑的量比第一代羟嗪少,也不容易与毒蕈碱受体结合,因此比它的前代产品 Adipam 更少引起困倦和抗胆碱能不良反应。10
从 Adipam 到仙特明,再到 Xyzal
西替利嗪还有进一步改进的产品,即 Xyzal 片。
羟嗪是 Adipam 的成分,西替利嗪则是羟嗪在体内代谢后产生的主要物质。西替利嗪由互为镜像的两种形式按 50:50 混合而成。将其中主要作用于 H1 受体的 R 型提取出来,得到的就是 Xyzal 中的左西替利嗪。4 因此仙特明片的剂量是 10mg,而 Xyzal 片是它的一半,即 5mg。

下表比较 Adipam、仙特明和 Xyzal 的成分、剂量、分类与处方要求。1、2、11、12
| 产品 | 成分与剂量 | 分类 | 是否需要处方 |
|---|---|---|---|
| Adipam 片 | 盐酸羟嗪 10mg | 第一代抗组胺药 | 需要 |
| 仙特明片 | 盐酸西替利嗪 10mg | 现代第二代抗组胺药 | 不需要 |
| Xyzal 片 | 盐酸左西替利嗪 5mg | 现代第二代抗组胺药 | 需要 |
但这并不意味着 Xyzal 已被证实优于仙特明。在过敏性鼻炎的比较研究中,两者的症状改善没有差别;部分结果甚至是西替利嗪占优,因此结果并未一致指向同一种药物。13、14
比较困倦程度的研究和慢性荨麻疹研究,也没有证实 Xyzal 有明确优势。15、16 这并不代表两种药物已被证实等效;只是根据现有证据,尚不能说 Xyzal 比仙特明更好。
而仙特明有一个很实际的相对优势:与必须有处方才能购买的 Xyzal 不同,它可以在药店免处方购买。
Xyzal 也有糖浆剂型,更便于儿童使用。其实两种药物的药价差不多,所以我开 Xyzal 处方的频率比仙特明还高。关于 Xyzal 的详细内容,请参阅Xyzal 片文章。
服药条件比 Allegra 简单
虽然不是正式分类,但 Xyzal 常被称为第三代抗组胺药。另一种常被称为第三代的代表性药物是 Allegra。
Allegra 是最不容易引起困倦的抗组胺药之一,也有无需处方即可购买的剂量(120mg)。不过,它的服用要求比较复杂。17、18 要获得预期效果,服药时必须与果汁、抗酸药及进餐时间保持足够间隔。
| 服用条件 | 仙特明片 | Allegra 片 |
|---|---|---|
| 获批使用年龄 | 成人及 6 岁以上儿童 | 成人及 12 岁以上青少年 |
| 服用时间 | 每天一次,睡前服用 | 每天一次,饭前服用 |
| 服药时饮用的饮料 | 没有特定果汁限制 | 用水送服,避免葡萄柚汁、橙汁和苹果汁 |
| 抗酸药 | 无需另行规定间隔 | 与含铝或氢氧化镁的抗酸药间隔约 2 小时 |
相比之下,仙特明即使与食物同服,也只是吸收速度变慢,吸收总量不会减少。17 因此,即使与 Allegra 相比,我个人仍觉得仙特明更方便使用。
关于 Allegra 的详细内容,另见Allegra 片文章。
仍需注意困倦和肾功能
仙特明在很多方面都比较方便,但它也不是完全不会引起困倦。因此,初次服药时最好避免驾驶和操作机械。17
此外,药物主要通过肾脏排出;如果肾功能下降,药效可能比预期更强,需要注意。以反映肾功能的肌酐清除率为准:低于每分钟 50mL 时,改为每天一次 5mg;低于每分钟 30mL 时,每两天一次 5mg;低于每分钟 10mL 或正在透析时,不应服用。17
常见问题
仙特明片不用处方就能买到吗?
可以。仙特明片在韩国属于非处方药,可以直接在药店购买。
仙特明与 Xyzal 有什么区别?
Xyzal 的成分是左西替利嗪,即从仙特明成分西替利嗪中,提取主要作用于 H1 受体的 R 型。但直接比较研究尚未发现 Xyzal 有明确优势。Xyzal 必须凭处方购买,仙特明则可以免处方购买。
仙特明会使人困倦吗?
仙特明比第一代抗组胺药更少引起困倦,但并非完全不会。因此初次服用时最好避免驾驶和操作机械。
参考文献
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