非尼拉敏片是治疗荨麻疹和过敏性鼻炎的代表性抗组胺药之一。1 除口服片剂外,它还有注射剂,因而在许多医院使用;它也是非处方药,患者无需处方就能在药店买到,不少人还熟悉它的昵称——“黄色药片”。

照片:白色背景中央放着一粒黄色圆形非尼拉敏片,放大显示正面的 YH 刻印和药片表面的细微纹理

不过,非尼拉敏片的主要成分是第一代抗组胺药氯苯那敏,与后来出现的第二代和所谓第三代药物相比,更容易引起困倦及抗胆碱能不良反应。1、2 严格来说,第三代不是经过正式共识认可的分类,但这个说法很常见,因此本文也会用“第三代”称呼部分药物。3、4、5

既然如此,为什么仍会让一些患者在夜间使用第一代的非尼拉敏片?与第二代和所谓第三代相比,它究竟还有什么好处?下面逐一说明。

有关抗组胺药的整体介绍,请参阅抗组胺药文章。

为什么在夜间使用:困倦作用

服用非尼拉敏片后会困倦,是因为药物穿过血脑屏障,连大脑中的 H1 受体也会被阻断。脑内 H1 受体被阻断时,不仅会困倦,注意力和反应速度也可能下降。3、6

对比图:非尼拉敏片等第一代抗组胺药较多地穿过血脑屏障,阻断大脑 H1 受体并明显引起困倦;第二代较少进入大脑,困倦也较轻

对部分患者来说,这种困倦能减轻夜间瘙痒带来的痛苦。比起一直被瘙痒折磨而无法入睡,他们有时觉得困倦后睡着会更舒服。因此,对于瘙痒严重到睡觉时需要戴防抓手套,或早晨醒来发现抓伤的人,我们有时会在夜间使用非尼拉敏片,让他们较容易度过夜晚。

说得夸张一些,这有点像用于麻醉的丙泊酚并不止痛,却能让人不记得过程,从而减少痛苦。

不过,必须区分“感到困倦”和“瘙痒本身减轻”。一项对 155 名患有夜间瘙痒和搔抓的特应性皮炎儿童的研究发现,氯苯那敏并没有比安慰剂更明显地减轻症状。7

一项发表于 2026 年、汇总 47 项临床试验和 6,230 名受试者的分析也发现,在特应性皮炎治疗中加用口服 H1 抗组胺药后,瘙痒减轻幅度达不到患者能够感受到的程度;睡眠障碍的改善也未得到证实。8

因此,即使在夜间使用,也要留意第二天是否仍困倦或注意力下降。也不能把非尼拉敏片当作其他皮炎治疗的替代品,或认为它适合每天长期服用。

镇静的代价:抗胆碱能不良反应

除可在药店免处方购买的便利性,以及前面提到的镇静作用外,非尼拉敏片几乎没有比第二代和所谓第三代更好的地方。因为它含有的氯苯那敏并非只阻断 H1 受体,还可能与毒蕈碱受体结合,引起下列抗胆碱能不良反应。9

  • 口干、便秘
  • 排尿困难、尿潴留
  • 视物模糊
  • 意识混乱、谵妄

示意图:非尼拉敏片等第一代抗组胺药阻断大脑 H1 受体后,引起困倦和注意力下降;阻断毒蕈碱受体后,引起口干、便秘、排尿困难、视物模糊、意识混乱和谵妄

因此,美国老年医学会建议 65 岁及以上的人避免使用氯苯那敏等第一代抗组胺药。研究发现,抗胆碱能作用的累积与跌倒、谵妄和认知功能下降有关。10、11

非尼拉敏片在韩国的批准资料也指出:青光眼、前列腺增生等下尿路梗阻性疾病患者,以及正在服用 MAO 抑制剂的患者,不应使用该药。MAO 抑制剂包括某些治疗抑郁症的药物,如吗氯贝胺,以及治疗帕金森病的司来吉兰。2、12、13

第二代及所谓第三代抗组胺药正是为了克服这些缺点而发展出来的。它们比第一代更少穿过血脑屏障,因此镇静作用较轻;也更少与毒蕈碱受体结合,所以抗胆碱能不良反应较少。3、4、5

类别 第一代 第二代 所谓第三代
代表产品 非尼拉敏片、Adipam 片 Zyrtec 片 Xyzal 片、Allegra 片
困倦、注意力下降 较明显 通常较轻 通常较轻
抗胆碱能不良反应 较明显 通常较少 通常较少

关于被称为第三代的药物,可参阅Xyzal 片文章和Allegra 片文章。

常见问题

为什么要在夜间服用非尼拉敏片?

非尼拉敏片会穿过血脑屏障,阻断大脑中的 H1 受体,因此可能引起困倦和注意力下降。由于有些人因此觉得夜间瘙痒不那么难熬,医生有时会安排在夜间服用。

它比第二代和所谓第三代抗组胺药更好吗?

除免处方购买的便利性和镇静作用外,几乎没有更好的地方。第二代和所谓第三代药物较少穿过血脑屏障,也较少与毒蕈碱受体结合,通常更少引起困倦和抗胆碱能不良反应。

可以每天长期服用吗?

不能将非尼拉敏片视为其他皮炎治疗的替代品,或认为它适合每天长期服用。尤其要观察困倦和注意力下降是否持续到第二天;65 岁及以上人群则被建议避免使用第一代抗组胺药。

参考文献

  1. 柳韩洋行非尼拉敏片产品信息.
  2. 非尼拉敏片批准信息与用药信息,韩国药学信息院.
  3. Simons FE, Simons KJ. H1 antihistamines: current status and future directions. World Allergy Organ J. 2008;1(9):145-155. PMID 23282578.
  4. Holgate ST, Canonica GW, Simons FE, et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations. Clin Exp Allergy. 2003;33(9):1305-1324. PMID 12956754.
  5. Zuberbier T, Abdul Hameed Ansari Z, Abdul Latiff AH, et al. The International Guideline for the Definition, Classification, Diagnosis and Management of Urticaria. Allergy. 2026;81(8):2582-2632. PMID 41649409.
  6. Tagawa M, Kano M, Okamura N, et al. Neuroimaging of histamine H1-receptor occupancy in human brain by positron emission tomography: a comparative study of ebastine, a second-generation antihistamine, and (+)-chlorpheniramine, a classical antihistamine. Br J Clin Pharmacol. 2001;52(5):501-509. PMID 11736858.
  7. Munday J, Bloomfield R, Goldman M, et al. Chlorpheniramine is no more effective than placebo in relieving the symptoms of childhood atopic dermatitis with a nocturnal itching and scratching component. Dermatology. 2002;205(1):40-45. PMID 12145433.
  8. Chu AWL, Wen A, Guyatt GH, et al. Antihistamines for atopic dermatitis (eczema): systematic review and network meta-analysis of randomised trials. BMJ. 2026;394:e100163. PMID 42526949.
  9. Yasuda SU, Yasuda RP. Affinities of brompheniramine, chlorpheniramine, and terfenadine at the five human muscarinic cholinergic receptor subtypes. Pharmacotherapy. 1999;19(4):447-451. PMID 10212017. DOI 10.1592/phco.19.6.447.31041.
  10. 2023 American Geriatrics Society Beers Criteria Update Expert Panel. American Geriatrics Society 2023 updated AGS Beers Criteria for potentially inappropriate medication use in older adults. J Am Geriatr Soc. 2023;71(7):2052-2081. DOI 10.1111/jgs.18372.
  11. Welsh TJ, van der Wardt V, Ojo G, Gordon AL, Gladman JRF. Associations Between Anticholinergic Medication Exposure and Adverse Health Outcomes in Older People with Frailty: A Systematic Review and Meta-analysis. Medicina. 2021;57(11):1230. PMCID PMC8605959. DOI 10.3390/medicina57111230.
  12. Monoamine-oxidase inhibitors, Hertfordshire Partnership University NHS Foundation Trust medicines formulary.
  13. Selegiline, MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine.